| 公开(公告)号 | CN1889940A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036841.2 |
| 申请日期 | 2004.12.01 |
| 专利名称 | 热潮红、冲动控制障碍和全身性医学病症引起的人格变化的治疗 |
| 主分类号 | A61K31/138(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/138(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.12 US 60/529,428 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | A·J·阿伦;S·赫姆里克-吕克;C·R·苏姆纳;O·B·沃拉斯 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-01 PCT/US2004/038221 |
| 进入国家日期 | 2006.06.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种预防或治疗热潮红，血管舒缩症状，冲动控制障碍或全身性医学病症引起的人格变化的方法，包括给需要其的患者施用治疗有效量的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，其选自： 阿托新定或其药学可接受盐； 外消旋瑞波西汀或其药学可接受盐； (S，S)瑞波西汀或其药学可接受盐； 式(I)的化合物： 其中X是C1-C4烷硫基，和Y是C1-C2烷基，或其药学可接受盐； 式(IA)的化合物： 其中n是1，2或3；R1是C2-C10烷基，C2-C10链烯基，C3-C8环烷基或C4-C10环烷基烷基，其中任何环烷基部分中的一个C-C键任选地被O-C，S-C或C＝C键取代并且其中各基团任选地被1-7个卤素取代基取代和/或被1-3个分别独立选自羟基，氰基，C1-C4烷基，C1-C4烷硫基(任选地被1-3个卤素原子取代)和C1-C4烷氧基(任选地被1-3个卤素原子取代)的取代基取代；R2是H，C1-C4烷基(任选地被1-7个卤素原子取代)，C1-C4烷基-S(O)x-，其中x是0、1或2(任选地被1-7个卤素原子取代)，C1-C4烷氧基(任选地被1-7个卤素原子取代)，氰基，卤素，苯基(任选地被1-3个分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)，苯氧基(任选地被1-3个分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)或-CO2(C1-C4烷基)，或与R3一起构成另一苯环(任选地被1-3个取代基取代，该取代基分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基)；R3是H，C1-C4烷基(任选地被1-7个卤素原子取代)，C1-C4烷基-S(O)x-，其中x是0、1或2(任选地被1-7个卤素原子取代)，C1-C4烷氧基(任选地被1-7个卤素原子取代)，氰基，卤素，苯基(任选地被1-3个分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)，苯氧基(任选地被1-3个分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)或-CO2(C1-C4烷基)，或与R2或R4一起构成另一苯环(任选地被1-3个分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)；R4是H，C1-C4烷基(任选地被1-7个卤素原子取代)，C1-C4烷基-S(O)x-，其中x是0、1或2(任选地被1-7个卤素原子取代)，C1-C4烷氧基(任选地被1-7个卤素原子取代)，氰基，卤素，苯基(任选地被1-3个分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)，苯氧基(任选地被1-3个分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)或-CO2(C1-C4烷基)，或与R3一起构成另一苯环(任选地被1-3个分别独立选自卤素，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)；R5是H，C1-C4烷基(任选地被1-7个卤素原子取代)，C1-C4烷氧基(任选地被1-7个卤素原子取代)或卤素；R6是H，C1-C4烷基(任选地被1-7个卤素原子取代)，C1-C4烷氧基(任选地被1-7个卤素原子取代)或卤素；R7是H或C1-C4烷基；R8是H或C1-C4烷基；R9是H，卤素，羟基，氰基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；和R10是H，卤素，羟基，氰基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；或其药学可接受盐，条件是不包括化合物N-乙基-N-苄基-4-哌啶胺； 式(IB)的化合物： 其中Rx是H；Ry是H或C1-C4烷基；各Rz独立地是H或C1-C4烷基；X代表O；Y代表OH或OR；R是C1-C4烷基；Ar1是苯环或5-或6-元杂芳基环，其分别可以被1、2、3、4或5个取代基(取决于可取代位置的数目)取代，该取代基分别独立选自C1-C4烷基，O(C1-C4烷基)，S(C1-C4烷基)，卤素，羟基，吡啶基，苯硫基和任选地被1、2、3、4或5个分别独立选自卤素，C1-C4烷基或O(C1-C4烷基)的取代基取代的苯基；和Ar2是苯环或5-或6-元杂芳基环，其各自可以被1、2、3、4或5个取代基(取决于可取代位置的数目)取代，该取代基分别独立选自C1-C4烷基，O(C1-C4)烷基和卤素；其中上述各个C1-C4烷基任选地被一个或多个卤素原子取代；或其药学可接受盐； 式(IC)的化合物 其中：A是S或O；R是H；Ar是任选地被1、2、3、4或5个取代基取代的苯基，该取代基分别独立选自C1-C4烷基，O(C1-C4烷基)，S(C1-C4烷基)，卤素，羟基，CO2(C1-C4烷基)，吡啶基，苯硫基和任选地被1、2、3、4或5个取代基取代的苯基，该取代基分别独立选自卤素，C1-C4烷基，或O(C1-C4烷基)；X是任选地被1、2、3、4或5个取代基取代的苯基，该取代基分别独立选自卤素，C1-C4烷基或O(C1-C4烷基)；C1-C4烷基；C3-C6环烷基或CH2(C3-C6环烷基)；R’是H或C1-C4烷基；R1各自独立地是H或C1-C4烷基；其中各个上述C1-C4烷基任选地被一个或多个卤素原子取代；或其药学可接受盐；条件是，当A是O时，X是C1-C4烷基，C3-C6环烷基或CH2(C3-C6环烷基)； 式(ID)的化合物 其中-X-是-C(R4R5)-，-O-或-S-；n是2或3；R1是H或C1-C4烷基；R3是H，卤素，C1-C4烷基，O(C1-C4烷基)，腈，苯基或取代的苯基；R4和R5分别独立地选自H或C1-C4烷基；Ar-选自 其中R2a是H，卤素，甲基或乙基；R2b是H，卤素或甲基；R2c是H，卤素，甲基，三氟甲基，腈或甲氧基；R2d是H，卤素，甲基或乙基；R2e是H，卤素，甲基，三氟甲基，腈，或甲氧基；R2f是H或氟；-Y-是-O-，-S-或-N(R6)-；和R6是H或甲基；或其药学可接受盐； 式(IE)的化合物 其中R1是C1-C6烷基(任选地被1，2或3个卤素取代基取代和/或 |
| 摘要 | 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂用于预防或治疗热潮红，血管舒缩症状，冲动控制障碍或全身性医学病症引起的人格变化。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/060949 英 |
