| 公开(公告)号 | CN1291984C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN02805154.8 |
| 申请日期 | 2002.02.19 |
| 专利名称 | 2-硫-取代咪唑衍生物及其药学用途 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.19 DE 10107683.5 |
| 申请(专利权)人 | 默克勒有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·劳弗;D·科琴罗伊特;P·默克勒;K·托尔曼;H-G·施特里格尔 |
| 地址 | 德国乌尔姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-19 PCT/EP2002/001746 |
| 进入国家日期 | 2003.08.19 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的2-硫-取代咪唑衍生物： 其中 R1选自以下基团： 未取代或被一个或两个羟基或C1-C4-烷氧基取代或被具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的非芳族杂环基团取代的C1-C6-烷基， C2-C6-链烯基， C3-C6-环烷基， 未取代或被一个或多个卤素原子取代或被C1-C4-烷硫基取代的芳基， 氨基-C1-C4-烷基，其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代， 氨基芳基，其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代， 芳基-C1-C4-烷基或 具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的芳族或非芳族杂环基团，该杂环基团是未取代的或被1、2、3或4个C1-C4-烷基、芳基或芳基-C1-C4-烷基取代； R2选自以下基团： C1-C6-烷基， 苯基-C1-C4-烷基，其中苯基可以具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚硫酰基和C1-C4-烷基磺酰基的取代基， C2-C6-链烯基， 被一个或两个卤素原子和/或苯基取代的C2-C6-链烯基，其中苯基可以独立被一个或两个C1-C4-烷基或卤素原子取代， C2-C6-炔基， 被苯基取代的C2-C6-炔基，该苯基可以是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基或卤素原子取代， 被具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的非芳族杂环基团，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚硫酰基或C1-C4-烷基磺酰基取代的C1-C6-烷基， 苯基或 具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚硫酰基和C1-C4-烷基磺酰基的取代基的苯基， R3是卤素取代的苯基， R4是被氨基、C1-C4-烷基氨基、苯基-C1-C4-烷基氨基或R5CONR6-取代的4-吡啶基，其中R5是C1-C4-烷基，可以具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和卤素的取代基的苯基，或C3-C6-环烷基，R6是H，C1-C4-烷基或苄基，以及 前提是，如果R1表示芳基-C1-C4-烷基或氨基-C1-C4-烷基，其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代，则R2表示C1-C4-烷基磺酰基苯基-C1-C4-烷基或C1-C4-烷基亚硫酰基苯基-C1-C4-烷基， 或它们的生理上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的2-硫-取代咪唑衍生物，其中基团R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明化合物具有免疫调节作用和/或细胞因子释放抑制作用，因此适合于治疗与免疫系统障碍有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2002-08-29 WO2002/066458 德 |
