| 公开(公告)号 | CN1291987C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN03809548.3 |
| 申请日期 | 2003.04.04 |
| 专利名称 | 制备吉米沙星酸式盐的方法 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.8 KR 10-2002-0018847 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社LG生命科学 |
| 发明(设计)人 | 霍 勳;崔祥喆;南斗铉;崔辅斘 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-04 PCT/KR2003/000683 |
| 进入国家日期 | 2004.10.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 制备通式1所示吉米沙星酸式盐的方法，包括以下步骤： a)在有机碱存在下，向水、有机溶剂或其混合溶剂中的式2所示萘啶羧酸和式3所示3-氨基甲基-4-甲氧基亚氨基吡咯烷盐添加式5所示化合物，以进行偶联反应，其中式5化合物所用量是式2化合物所用量的1-3倍，以及 b)向水、有机溶剂或其混合溶剂中的所形成的式4化合物添加式HA所代表的酸，以同时进行去保护和盐形成反应： 其中： R代表Cl、F、Br、I、甲磺酰基或对甲苯磺酰基， Me代表甲基， HX代表盐酸、氢溴酸、氢碘酸、三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或硫酸， R1和R2各自独立地代表氢、直链或支链、饱和或不饱和的C1-C6烷基、饱和或不饱和的C3-C6环烷基或芳香基团，所述芳香基团未取代或被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、氰基或卤素取代，或者R1、R2与它们所连接的羰基形成环，和 HA是有机酸或无机酸。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备吉米沙星(一种具有强力抗微生物活性的喹诺酮类抗生素)酸式盐的方法。本发明方法通过将传统的三步骤方法简化为两步骤方法而提供了如下优点，例如过程简单、提高产量以及提高产率。 |
| 国际公布 | 2003-10-23 WO2003/087100 英 |
