| 公开(公告)号 | CN1291979C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN99811109.0 |
| 申请日期 | 1999.07.22 |
| 专利名称 | 咪唑化合物及其作为腺苷脱氨酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/90(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.7.23 AU PP4840;1998.11.27 AU PP7355 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 寺坂忠嗣;中村克哉;关信男;久野真子;辻本晋;佐藤明启;仲西功;木下誉富;西尾伸也;奥村广之;辻喜良 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-07-22 PCT/JP1999/003939 |
| 进入国家日期 | 2001.03.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物、或其药学上可接受的盐： 其中R1为由一个或多个选自以下的合适的取代基任选取代的芳基：卤代-C1-C6烷基、卤素、氨基、酰基、羟基、羧基、保护的羧基、氨基甲酰基、C1-C8亚烷基二氧基、任选被芳基取代的C1-C6烷氧基和任选被羟基或保护的羧基取代的C1-C6烷基； R2为氢或C1-C6烷基； R3为羟基或保护的羟基； R4为氰基、羟基-亚氨基氨基-C1-C6烷基、羧基、保护的羧基、由氨基任选取代的四唑基或三唑基或由一个或多个选自以下的合适的取代基任选取代的氨基甲酰基：氨基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基和任选被羟基取代的氨基亚氨基-C1-C6烷基； -A-为-Q-或-O-Q-，其中Q为单键或C1-C8亚烷基；和 芳基为苯基、萘基、甲苯基或二甲苯基。 |
| 摘要 | 具有腺苷脱氨酶抑制活性的由式(I)表示的咪唑化合物，它的前药或它们的盐，其中R1为氢、羟基、保护的羟基，或由合适的取代基任选取代的芳基；R2为氢或低级烷基；R3为羟基或保护的羟基；R4为氰基、(羟基)亚氨基氨基(低级)烷基、羧基、保护的羧基、由氨基任选取代的杂环基或由合适的取代基任选取代的氨基甲酰基；和-A-为-Q-或-O-Q-，其中Q为单键或低级亚烷基，条件是当R2为低级烷基时，则R1为羟基、保护的羟基或由合适的取代基任选取代的芳基。所述化合物用于治疗和/或预防对腺苷有效的疾病。 |
| 国际公布 | 2000-02-03 WO2000/005217 英 |
