公开(公告)号
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CN1886372A
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公开(公告)日
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2006.12.27
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申请(专利)号
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CN200480035285.7
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申请日期
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2004.11.25
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专利名称
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用于治疗阿尔茨海默病及相关病症的1-烷基-3-硫-取代的吲哚-2-链烷酸
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主分类号
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C07D209/30(2006.01)I
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分类号
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C07D209/30(2006.01)I;C07D209/36(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.3 US 60/526,649
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申请(专利权)人
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默克公司;默沙东有限公司
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发明(设计)人
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D·贝赫尔;M·贝塔蒂;I·楚尔彻尔;B·蒙佐;P·普拉西特;A·库杜斯;N·S·斯托克;J·D·J·赖利
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-11-25 PCT/GB2004/004985
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进入国家日期
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2006.05.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途,所述药物用于治疗或预防与Aβ在脑中的沉积有关的疾病,其中每个R1独立地为H、C1-6烷基或C3-6环烷基; 每个R2独立地为H或C1-6烷基,或者两个R2基团在一起形成C3-6环烷基; R3代表至多达10个碳原子的烃基,其任选含有至多达2个选自卤素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基和C1-4烷基羰基氧基的取代基;或者R3代表任选为苯并-稠合的5或6个环原子的杂芳基,其任选含有至多达2个选自C1-4烷基、卤素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基和C1-4烷基羰基氧基的取代基; R4、R5和R6独立地代表H、卤素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO 2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基氧基或至多达7个碳原子的、任选含有选自卤素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基和C1-4烷基羰基氧基的取代基的烃; R7代表至多达10个碳原子的烃基,其任选含有至多达2个选自卤素、CN、CF3、OCF3、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、CO2H、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基和C1-4烷基羰基氧基的取代基; X代表O或S; Y代表键、CH2、CH2CH2、CH2CH2CH2或CH2CH2O;和 Z代表CO2H或四唑-5-基。
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摘要
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式(I)化合物:调节γ-分泌酶的活性,进而发现了在治疗或预防阿尔茨海默病和相关病症中的用途。
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国际公布
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2005-06-16 WO2005/054193 英
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