公开(公告)号
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CN1886389A
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公开(公告)日
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2006.12.27
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申请(专利)号
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CN200480034803.3
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申请日期
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2004.09.29
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专利名称
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喹喔啉化合物
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主分类号
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C07D295/02(2006.01)I
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分类号
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C07D295/02(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.9.30 US 60/507,176
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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J·P·爱德华兹;J·D·维纳布尔
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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2004-09-29 PCT/US2004/032003
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进入国家日期
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2006.05.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘元金;刘 玥
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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患者中H4受体介导的病症的治疗或预防用医药组合物,包含治疗有效量的至少一种式(I)的H4受体调节剂,所述治疗有效量是对治疗或预防H4受体介导的病症有效的量: 式中B与其它成员和取代基配置无关,独立地是N或CR7; Y与其它成员和取代基配置无关,独立地是O、S或NH; n与其它成员和取代基配置无关,独立地是1或2; 取代基R1-3和R7各自与其它成员和取代基配置无关,独立地是H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C2-5链烯基、C2-5链炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基、-OCH2Ph、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、硝基、-NRaRb、氰基、苯基、其中Ra和Rb各自与其它取代基配置无关,独立地选自H、C1-4烷基、苯基、苄基或苯乙基,且其中所述R1-3、R7、Ra、和Rb中任何一个的任何苯基、烷基、和环烷基片断都任选地且与其它取代基配置无关,独立地有1~3个选自C1-3烷基、卤素、羟基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代; R4和R5各自与其它成员和取代基配置无关,独立地是H或C1-6烷基; R6与其它成员和取代基配置无关,独立地是H、C1-6烷基、无直接连接到R6所连接的氮成员上的SP2-碳成员的C3-5链烯基、无直接连接到R6所连接的氮成员上的SP-碳成员的C3-5链炔基、CH2CH2OH、或-C1-4烷基-O-C1-4烷基; 或者,R6可以与R5、R5所连接的碳成员、和R6所连接的氮成员合在一起形成一个5员、6员或7员杂环式环HetCycl,其中所述环HetCyc1有0或1个选自O、S、>NH或>NC1-6烷基的另外杂原子,且其中所述环HetCyc1有0、1、2或3个各自与其它取代基配置无关,独立地选自C1-3烷基、卤素、羟基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代; 其对映体、非对映体、外消旋物、及其医药上可接受盐和酯。
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摘要
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喹喔啉化合物、组合物、其制造方法、和将其用于白细胞募集抑制的方法、用于调整H4受体的方法,和用于治疗炎症、H4受体介导病症、和相关病症等病症的方法。式(I):其中,B独立于其它成员和取代基配置的是N或CR7;Y与其它成员和取代基配置无关,独立地是O、S或NH;n与其它成员和取代基配置无关,独立地是1或2。
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国际公布
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2005-04-14 WO2005/033088 英
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