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喹喔啉化合物

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/J·P·爱德华兹;J·D·维纳布尔
公开(公告)号 CN1886389A  
公开(公告)日 2006.12.27  
申请(专利)号 CN200480034803.3  
申请日期 2004.09.29  
专利名称 喹喔啉化合物  
主分类号 C07D295/02(2006.01)I  
分类号 C07D295/02(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.30 US 60/507,176  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 J·P·爱德华兹;J·D·维纳布尔  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2004-09-29 PCT/US2004/032003  
进入国家日期 2006.05.24  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘元金;刘 玥  
国省代码 比利时;BE  
主权项 患者中H4受体介导的病症的治疗或预防用医药组合物,包含治疗有效量的至少一种式(I)的H4受体调节剂,所述治疗有效量是对治疗或预防H4受体介导的病症有效的量: 式中B与其它成员和取代基配置无关,独立地是N或CR7; Y与其它成员和取代基配置无关,独立地是O、S或NH; n与其它成员和取代基配置无关,独立地是1或2; 取代基R1-3和R7各自与其它成员和取代基配置无关,独立地是H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C2-5链烯基、C2-5链炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基、-OCH2Ph、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、硝基、-NRaRb、氰基、苯基、其中Ra和Rb各自与其它取代基配置无关,独立地选自H、C1-4烷基、苯基、苄基或苯乙基,且其中所述R1-3、R7、Ra、和Rb中任何一个的任何苯基、烷基、和环烷基片断都任选地且与其它取代基配置无关,独立地有1~3个选自C1-3烷基、卤素、羟基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代; R4和R5各自与其它成员和取代基配置无关,独立地是H或C1-6烷基; R6与其它成员和取代基配置无关,独立地是H、C1-6烷基、无直接连接到R6所连接的氮成员上的SP2-碳成员的C3-5链烯基、无直接连接到R6所连接的氮成员上的SP-碳成员的C3-5链炔基、CH2CH2OH、或-C1-4烷基-O-C1-4烷基; 或者,R6可以与R5、R5所连接的碳成员、和R6所连接的氮成员合在一起形成一个5员、6员或7员杂环式环HetCycl,其中所述环HetCyc1有0或1个选自O、S、>NH或>NC1-6烷基的另外杂原子,且其中所述环HetCyc1有0、1、2或3个各自与其它取代基配置无关,独立地选自C1-3烷基、卤素、羟基、氨基、和C1-3烷氧基的取代基取代; 其对映体、非对映体、外消旋物、及其医药上可接受盐和酯。  
摘要 喹喔啉化合物、组合物、其制造方法、和将其用于白细胞募集抑制的方法、用于调整H4受体的方法,和用于治疗炎症、H4受体介导病症、和相关病症等病症的方法。式(I):其中,B独立于其它成员和取代基配置的是N或CR7;Y与其它成员和取代基配置无关,独立地是O、S或NH;n与其它成员和取代基配置无关,独立地是1或2。  
国际公布 2005-04-14 WO2005/033088 英  
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