| 公开(公告)号 | CN1886380A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480035415.7 |
| 申请日期 | 2004.09.29 |
| 专利名称 | 苯并咪唑化合物 |
| 主分类号 | C07D235/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.30 US 60/507,231 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·L·阿里恩蒂;J·G·布赖滕布赫;D·J·布扎德;J·P·爱德华兹;M·D·哈克;H·哈图亚;D·E·金德拉楚克;A·李;J·D·维纳布尔 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-29 PCT/US2004/031855 |
| 进入国家日期 | 2006.05.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;刘 玥 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)或(II)的化合物： 其中 W是N或CR7； X是N或CH； Y是O、NR12或CR12R13； Z是N或CR14； n是0、1或2； 每个R1-4独立地是H、C1-4烷基、C2-5链烯基、C2-5炔基、C3-6环烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4烷基氨基、-C1-4烷硫基、-C1-4烷基磺酰基、-OC3-6环烷基、-OCH2Ph、氰基、-CF3、F、Cl、Br、I、硝基、-OCF3、-SCF3、-ORc、-SRc、-S(O)Rc、-SO2Rc、-C(O)Rc、苯基、苄基、苯乙基、-C(O)NRaRb、-C(O)ORc、-NRaRb、-CH2NRaRb或-CH2ORc；其中每个Ra、Rb和Rc独立地选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基、(C3-6环烷基)C1-2烷基-、苄基和苯乙基，或Ra和Rb与它们相连的氮一起形成一个4-7元杂环HetCyc1，其中所述的环HetCyc1具有0或1个其它的选自O、S、＞NH和＞NC1-6烷基的杂原子，以及其中在任何所述的R1-4、Ra、Rb、Rc和所述环HetCyc1中，任何苯基、苯乙基、苄基、烷基或环烷基部分任选独立地被1、2或3个选自C1-3烷基、卤素、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代； 每个R5-7独立地是H、C1-6烷基、F、Cl、Br、I、-CF3、-OCF3、-ORc、-SRc、-S(O)Rc、-SO2Rc、C1-4烷氧基、氰基、硝基、-C(O)NRaRb、-C(O)苯基、-C(O)C1-6烷基、-S(O)C1-4烷基或-SO2C1-4烷基；或对于式(I)化合物，R5和R6与它们相连的碳原子一起形成选自芳基、杂芳基、5-或6-元碳环和具有1或2个杂原子的5-或6-元杂环的环结构Cyc1，其中所述的环结构Cyc1独立地被0、1或2个选自C1-3烷基、卤素、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代；或对于式(II)化合物，R7和R6与它们相连的碳原子一起形成选自芳基、杂芳基、5-或6-元碳环和具有1或2个杂原子的5-或6-元杂环的环结构Cyc2，其中所述的环结构Cyc2独立地被0、1或2个选自C1-3烷基、卤素、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代； R8是H、C1-6烷基、C1-4烷氧基或OH； 每个R9和R10独立地是H或C1-6烷基，或R9和R10一起形成5-6元环状结构Cyc3，其中所述的环状结构Cyc3是5-或6-元碳环或具有1或2个杂原子的5-或6-元杂环，以及其中所述的环结构Cyc3独立地被0、1或2个选自C1-3烷基、卤素、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代； R11是H，C1-4烷基； 每个R12和R13独立地是H或C1-4烷基；或者，当Y是CR12R13时，R12和R13与它们相连的碳一起形成任选取代的环结构Cyc4，其中所述的环结构Cyc4是3-至6-元碳环或具有0或1个其它杂原子的3-至6-元杂环，或者CR12R13是C＝O； R14是H、C1-4烷基、OH或C1-4烷氧基； 其对映异构体、非对映异构体、外消旋体，或其药学上可接受的盐、酰胺或酯； 条件是： 当Y是O或NR12时，那么Z是CR14以及R8不是OH或C1-4烷氧基；当Z是N时，Y是CR12R13；以及 R1和R4都不是C(O)NH2。 |
| 摘要 | 苯并咪唑化合物，组合物，以及它们在白细胞募集抑制中，在调节H4受体中以及在治疗病症如炎症、H4受体介导的病症和相关病症中的用法。 |
| 国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044807 英 |
