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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:喹唑酮化合物作为抗癌药剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

喹唑酮化合物作为抗癌药剂

医药数据库中心 药学论坛 希龙公司/王为波;L·M·拉格尼顿;R·N·康斯坦丁;M·C·德赛
公开(公告)号 CN1886384A  
公开(公告)日 2006.12.27  
申请(专利)号 CN200480034810.3  
申请日期 2004.11.24  
专利名称 喹唑酮化合物作为抗癌药剂  
主分类号 C07D239/90(2006.01)I  
分类号 C07D239/90(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.25 US 60/525,059  
申请(专利权)人 希龙公司  
发明(设计)人 王为波;L·M·拉格尼顿;R·N·康斯坦丁;M·C·德赛  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-11-24 PCT/US2004/039448  
进入国家日期 2006.05.25  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 范 征  
国省代码 美国;US  
主权项 下式的化合物: 或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、或前药,其中X是O或S; R1选自 (1)氢, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烯基, (4)取代或未取代的炔基, (5)取代或未取代的芳基, (6)取代或未取代的杂芳基, (7)取代或未取代的杂环基, (8)取代或未取代的烷基磺酰基,和 (9)取代或未取代的芳基磺酰基; R2选自 (1)氢, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烯基,和 (4)取代或未取代的炔基; R3选自 (1)CO2R10, (2)COR10, (3)CONR11R12, (4)S(O)mR13和 (5)SO2NR14R15;或 R2、R3和它们所连接的碳原子一起形成3-7元碳环或杂环; 在R4和R5一起形成5-12元杂环的条件下,R3是CONR11R12或R2、R3和它们所连接的碳原子一起形成3-7元碳环或杂环; R4选自 (1)氢, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烯基, (4)取代或未取代的炔基, (5)取代或未取代的芳基, (6)取代或未取代的杂芳基, (7)取代或未取代的杂环基, R5选自 (1)氢, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烷氧基, (4)取代或未取代的芳基, (5)取代或未取代的杂芳基, (6)取代或未取代的杂环基, (7)COR17, (8)CO2R18, (9)CONR19R20,和 (10)SO2R21;或 R4、R5和它们连接的氮原子一起形成杂芳基环或杂环,其中,所述杂芳基环含有一个或两个环杂原子,其中所述杂环含有一个或两个环杂原子,并且其中,所述杂芳基环或所述杂环任选地被以下基团取代:卤素、烷基、羟基、氨基、氰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、芳基烷基、杂环、氨基羰基、羰基氨基、烷基羰基、烷基羧基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、碳环、或杂芳基烷基;在R4、R5和它们所连接的氮原子一起形成5元杂环的条件下,该杂环不是2,4-二氧代-3-唑烷基环、2,5-二氧代-1-咪唑烷基环或2,4,5-三氧代-1-咪唑烷基环; R6、R7、R8和R9各自独立选自 (1)氢, (2)卤素, (3)羟基, (4)硝基, (5)氨基, (6)氰基, (7)烷氧基, (8)烷硫基, (9)亚甲二氧基, (10)卤代烷氧基, (11)CO2R10, (12)COR10, (13)OR10, (14)CONR11R12, (15)取代或未取代的烷基, (16)取代或未取代的芳基, (17)取代或未取代的杂芳基, (18)取代或未取代的烷基氨基, (19)取代或未取代的二烷基氨基, (20)取代或未取代的烷基磺酰基, (21)取代或未取代的芳基磺酰基, (22)取代或未取代的烷基羧基, (23)取代或未取代的酰胺基, (24)取代或未取代的羧基氨基, (25)取代或未取代的氨基羧基, (26)取代或未取代的氨基羰基,和 (27)取代或未取代的烷基亚磺酰氨基; R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20和R21各自独立选自 (1)氢, (2)取代或未取代的烷基, (3)取代或未取代的烯基, (4)取代或未取代的炔基, (5)取代或未取代的芳基, (6)取代或未取代的杂芳基, (7)取代或未取代的杂环基, R11和R12、R14和R15或R19和R20一起形成3-7元碳环或杂环;和 m=0、1或2。  
摘要 喹唑酮化合物,其药学上可接受的盐,其前药,含有药学上可接受的载体和一种或多种喹唑酮衍生物的组合物,单用或与至少一种其它治疗性药剂联用。单用喹唑酮化合物或与至少一种其它治疗性药剂联用作为KSP抑制剂以预防或治疗增殖性疾病的方法。  
国际公布 2005-06-09 WO2005/051922 英  
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