| 公开(公告)号 | CN1886135A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480034717.2 |
| 申请日期 | 2004.09.27 |
| 专利名称 | 用作毒蕈碱性受体调节剂的苯基-哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D295/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.26 US 60/506,585 |
| 申请(专利权)人 | 弗特克斯药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·加西亚-古斯曼布兰科;D·伯格伦;P·D·J·格鲁滕惠斯;D·J·哈尔利;中谷彰子;L·R·马金斯;D·迪斯皮奥;G·拉费 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-27 PCT/US2004/031514 |
| 进入国家日期 | 2006.05.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种调节毒蕈碱性受体的活性的方法，该方法包括使所述受体与下面的式(I)化合物接触的步骤： 其中： B选自 D为CF2，CH2，或CHR9； 环C为任选被1-4个的R1、R2、R3、R4或R5取代的苯基； 环A为3-8元的单环碳环，7-14元的二环碳环，7-14元的三环碳环，3-8元的单环杂环，7-14元的二环杂环，或7-14元的三环杂环，其中所述杂环含有1-5个选自O、S和N的原子； 其中环A含有最多至5个独立选自R1、R2、R3、R4或R5的取代基； 每个R1独立地为氧代或((C1-C4)脂族基)m-Q1； 每个Q1独立地为卤素，CN，NO2，CF3，OCF3，OH，SR6，S(O)R6，SO2R6，N(R6)2，NR6R8，COOH，COOR6或OR6； 每个R2独立地为任选被1-3个独立选自R1、R4或R5的取代基取代的脂族基； 每个R3独立地为环脂族基，芳基，杂环基或杂芳基环，其中环脂基、芳基、杂环基或杂芳基各自任选被1-3个独立选自R1、R2、R4或R5的取代基取代； 每个R4独立地为OR5，OR6，OC(O)R6，OC(O)R5，OC(O)OR6，OC(O)OR5，OC(O)N(R6)2，OC(O)N(R5)2，OC(O)N(R6R5)，S(O)iR6，S(O)iR5，SO2N(R6)2，SO2N(R5)2，SO2NR5R6，C(O)R5，C(O)OR5，C(O)R6，C(O)OR6，C(O)N(R6)2，C(O)N(R5)2，C(O)N(R5R6)，C(O)N(OR6)R6，C(O)N(OR5)R6，C(O)N(OR6)R5，C(O)N(OR5)R5，C(NOR6)R6，C(NOR6)R5，C(NOR5)R6，C(NOR5)R5，N(R6)2，N(R5)2，N(R5R6)，NR5C(O)R5，NR6C(O)R6，NR6C(O)R5，NR6C(O)OR6，NR5C(O)OR6，NR6C(O)OR5，NR5C(O)OR5，NR6C(O)N(R6)2，NR6C(O)NR5R6，NR6C(O)N(R5)2，NR5C(O)N(R6)2，NR5C(O)NR5R6，NR5C(O)N(R5)2，NR6SO2R6，NR6SO2R5，NR5SO2R5，NR6SO2N(R6)2，NR6SO2NR5R6，NR6SO2N(R5)2，NR5SO2NR5R6，NR5SO2N(R5)2，N(OR6)R6，N(OR6)R5，N(OR5)R5，或N(OR5)R6； 每个R5独立地为环脂族基，芳基，杂环基或杂芳基环，其中环脂基、芳基、杂环基或杂芳基各自任选被1-3个R1取代； 每个R6独立地为H或任选被R7取代的脂族基； 每个R7独立地为环脂族基，芳基，杂环基或杂芳基环，其中环脂族基、芳基、杂环基或杂芳基各自任选被1-2个以下的基团取代：(C1-C6)-直链或支链烷基、(C2-C6)直链或支链的链烯基或炔基、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、或(CH2)n-Q2； 每个Q2独立地选自卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、S-脂族基、S(O)-脂族基、SO2-脂族基、COOH、C(O)O-脂族基、或O-脂族基； 每个R8独立地为氨基保护基； 每个R9独立地为R2，R3，或R6； 每个i独立地为0、1、2、或3； 每个m独立地为0或1；和 每个n独立地为0或1； 进一步的条件是： (i)当n为1，D为CH2，C为苯基，且B为哌嗪时，则环A不能是： (ii)当n为1，D为CH2，C为苯基，且B为哌嗪时，则环A不能是： (iii)当n为0，C为苯基，且B为哌嗪时，则环A不能是： (iv)当n为1，D为CH2，环A为任选被R4取代的1，2，3，4-四氢喹啉，且B为哌嗪时，则C不能是被卤素取代的苯基、被-OCH3取代的苯基、或被卤素和-OCH3取代的苯基； (v)当n为1，D为CH2，环A为 其中R20为-C(O)R5，-C(O)R6，-C(O)OR5，C(O)OR6，且B为哌嗪时，则C不能是任选被卤素或-OCH3取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及毒蕈碱性受体的调节剂。本发明还提供包含这类调节剂的组合物以及使用它们治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030188 英 |
