公开(公告)号
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CN1886402A
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公开(公告)日
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2006.12.27
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申请(专利)号
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CN200480034692.6
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申请日期
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2004.09.22
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专利名称
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嘧啶-2-胺衍生物及其作为A2B腺苷受体拮抗剂的用途
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主分类号
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C07D405/14(2006.01)I
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分类号
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C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.2 ES P200302275
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申请(专利权)人
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奥米罗普罗德思法玛有限公司
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发明(设计)人
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B·比达尔胡安;C·埃斯特韦特里亚斯
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地址
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西班牙巴塞罗那
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颁证日
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国际申请
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2004-09-22 PCT/EP2004/010644
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进入国家日期
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2006.05.24
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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柳春琦
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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一种化学式(1)的化合物 其中, R1代表单环或多环的芳基或杂芳基,其任选地被选自下组的一个,两个或三个取代基所取代:卤素原子,直链或支链的、任选取代的低级烷基,羟基,直链或支链的、任选取代的低级烷氧基,-SH,直链或支链的、任选取代的低级烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”与R各自独立地代表氢原子或直链或支链的、任选取代的低级烷基,或R’和R”与它们所连接的原子一起形成环状基团; R2代表选自化学式(IIa)或(IIb)的单环含N杂芳基; 化学式(IIa)和(IIb)的基团任选被选自下组的一个,两个或三个取代基所取代:卤素原子,直链或支链的、任选取代的低级烷基,羟基,直链或支链的、任选取代的低级烷氧基,-SH,直链或支链的、任选取代的低级烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”与R各自独立地代表氢原子或直链或支链的、任选取代的低级烷基,或R’和R”与它们所连接的原子一起形成环状基团; R3代表单环或多环的杂芳基,其任选被选自下组的一个,两个或三个取代基所取代:卤素原子,直链或支链的、任选取代的低级烷基,羟基,氧代,直链或支链的、任选取代的低级烷氧基,-SH,直链或支链的、任选取代的低级烷硫基,硝基,氰基,-NR’R”,-CO2R’,-C(O)-NR’R”,-N(R)C(O)-R’,-N(R)-C(O)NR’R”,其中R’、R”与R各自独立地代表氢原子或直链或支链的、任选取代的低级烷基,或R’和R”与它们所连接的原子一起形成环状基团; 或N-氧化物或其药学上可接受的盐。
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摘要
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本发明涉及具有通式(I)的A2B腺苷受体的新型有效与选择性拮抗剂;其制备方法;包含其的药物组合物;以及其在治疗上的应用。
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国际公布
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2005-05-06 WO2005/040155 英
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