| 公开(公告)号 | CN1290833C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN03812850.0 |
| 申请日期 | 2003.05.20 |
| 专利名称 | 用于治疗梗塞和心绞痛的NHE-1抑制剂N-((3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-基)乙酰基)胍衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/46(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;C07C279/20(2006.01)I;C07C277/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)N;A61P9/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.3 FR 0206783 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-W·克勒曼;A·霍夫迈斯特;J-C·卡里;S·米尼亚尼;A·比戈;B·罗南 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-20 PCT/EP2003/005279 |
| 进入国家日期 | 2004.12.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物其中 R1和R2彼此独立地为氢、含有1、2、3或4个碳原子的烷基、含有2、3、4、5或6个碳原子的链烯基、含有2、3、4、5或6个碳原子的链炔基、芳基、杂芳基、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、含有1、2、3或4个碳原子的烷基氨基、NRaRb、含有1、2、3或4个碳原子的烷基羰基氨基、OH、含有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、S(O)nR7、CO2H、含有1、2、3或4个碳原子的烷氧基羰基、含有1、2、3或4个碳原子的烷基羰基、CONH2、CONRaRb、CN、含有1、2、3或4个碳原子的多氟烷基、含有1、2或3个碳原子的多氟烷氧基或SO3H； R1和R2本身是未取代的或被含有1、2、3或4个碳原子的直链或支链烷基取代； n为0、1或2 R3为氢、芳基、杂芳基、Alk-R8型基团或含有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基， 其中环烷基为未取代的或被一个或多个选自F、Cl、Br或I的取代基取代； Alk为含有1、2、3、4或5个碳原子的直链或支链烷基； R8为氢、含有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、含有1、2、3或4个碳原子的多氟烷基、芳基、杂芳基、OH、含有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、CO2H、CONH2、CONRaRb、NH2、含有1、2、3或4个碳原子的烷基氨基或NRaRb； R4、R5和R6彼此独立地为氢或含有1、2、3或4个碳原子的直链或支链烷基； R7为含有1、2、3或4个碳原子的直链或支链烷基； Ra和Rb彼此独立地如R7所定义，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成任选地含有另一选自O、S或N的杂原子的5-或6-元杂环； 其外消旋混合物、对映异构体和非对映异构体及其混合物、其互变异构体及其可药用盐。 |
| 摘要 | 异吲哚酮衍生物、其制备方法及该方法的中间体、其作为药物的用途及含有它们的药物组合物。本发明涉及新的式I的异吲哚酮化合物，其中R1-R6具有权利要求中规定的含义。本发明化合物适于作为抗心律失常药物，它含有预防和治疗梗塞及治疗心绞痛的心脏保护组分。它们也预防性地抑制与局部缺血诱导的损伤有关的病理生理过程，特别是局部缺血诱导的心律失常和心衰。 |
| 国际公布 | 2003-12-11 WO2003/101450 英 |
