载5-氟尿嘧啶药物的pH敏感可控释放纳米粒及制备方法
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公开(公告)号
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CN1290505C
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200510014552.9
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申请日期
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2005.07.18
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专利名称
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载5-氟尿嘧啶药物的pH敏感可控释放纳米粒及制备方法
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主分类号
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A61K31/513(2006.01)I
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分类号
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A61K31/513(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津大学
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发明(设计)人
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刘 亮;张国亮;张凤宝;王淑兰
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地址
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300072天津市南开区卫津路92号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市学苑有限责任专利代理事务所
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代理人
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任 延
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种载5-氟尿嘧啶药物的pH敏感可控释放纳米粒，其特征在于该纳米粒为粒径在50-200nm的核壳型结构，它的壳材为改性普鲁兰-磺胺地托辛，它的核材为改性普鲁兰的乙酰基部分，载药纳米粒在pH＝6.6-6.9强烈聚集并释放药物，而在pH＝7.4以上实现缓释并保持粒度，其药物包封率在80％以上。
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摘要
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本发明公开一种载5-氟尿嘧啶药物的pH敏感可控释放的纳米粒及其制备方法。所述的该纳米粒为核壳型结构，它的壳材为改性普鲁兰-磺胺地托辛，它的核材为改性普鲁兰的乙酰基部分，载药纳米粒在pH＝6.6-6.9左右强烈聚集并释放药物，而在pH＝7.4以上实现缓释并保持粒度，其药物包封率在80％以上。所述的方法包括将普鲁兰溶于甲酰胺溶液中进行疏水改性，再无水1，4二氧六环中接枝磺胺地托辛，然后将所制备的改性普鲁兰-磺胺地托辛与5-氟尿嘧啶溶于二甲基亚砜中经透析形成载药纳米粒。本发明的优点在于提高5-氟尿嘧啶的水溶性；通过改变磺胺地托辛接枝程度等条件，易于实现药物在特定pH值下的可控制释放；制备工艺简单，是5-氟尿嘧啶的理想载体。
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国际公布
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