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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的7-苯基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的7-苯基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/D·J·-P·马比雷;J·E·G·吉耶蒙特;J·A·J·范登;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特尔斯
公开(公告)号 CN1882549A  
公开(公告)日 2006.12.20  
申请(专利)号 CN200480034287.4  
申请日期 2004.11.18  
专利名称 用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的7-苯基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮  
主分类号 C07D241/44(2006.01)I  
分类号 C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.20 EP 03078650.3  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 D·J·-P·马比雷;J·E·G·吉耶蒙特;J·A·J·范登;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特尔斯  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2004-11-18 PCT/EP2004/013162  
进入国家日期 2006.05.19  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;刘 玥  
国省代码 比利时;BE  
主权项 式(I)化合物:其N-氧化物形式、加成盐和立体化学异构体形式,其中 n是0、1或2; X是N或CR7,其中R7是H或与R一起可形成式-CH=CH-CH=CH-的双价基团; R1是C1-6烷基或噻吩基; R2是H、羟基、C1-6烷基、C3-6炔基或与R3一起形成=O; R3是选自如下的基团: -(CH2)s-NR8R9 (a-1), -O-H (a-2), -O-R10 (a-3), -S-R11 (a-4),或 -C≡N (a-5)其中 s是0、1、2或3; R8是-CHO、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、噻吩基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、卤代吲唑基哌啶基C1-6烷基或芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基; R9是H或C1-6烷基; R10是C1-6烷基、C1-6烷基羰基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;和 R11是二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基; 或R3是下式的基团 -(CH2)t-Z- (b-1),其中 t是0、1、2或3; Z是选自如下的杂环环系:其中每个R12分别是H、C1-6烷基、氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-6烷基、芳氧基(羟基)C1-6烷基、卤代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、吗啉基、C1-6烷基咪唑基,或吡啶基C1-6烷基氨基;和 每个R13分别是H、哌啶基或芳基; R4、R5和R6分别选自H、卤素、三卤代甲基、三卤代甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基或C1-6烷氧基羰基;或当R5和R6在相邻位置时,它们可一起形成如下的二价基团: -O-CH2-O (d-1), -O-(CH2)2-O- (d-2), -CH=CH-CH=CH- (d-3),或 -NH-C(O)-NR14=CH- (d-4), 其中R14是C1-6烷基; 芳基是苯基或被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基; 其前提是当n是0、X是N、R1是C1-6烷基、R2是H、R3是式(b-1)的基团、t是0、Z是杂环环系(c-2),其中所述杂环环系Z连接于含氮原子的其余基团时,和R12是H时,则取代基R4、R5或R6的至少一个不是H、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基。  
摘要 本发明提供式(I)的化合物,它们作为PARP抑制剂的用途以及药物组合物,其含有所述的式(I)化合物,其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6和X具有定义的含义。  
国际公布 2005-06-16 WO2005/054209 英  
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