| 公开(公告)号 | CN1882568A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480033597.4 |
| 申请日期 | 2004.09.10 |
| 专利名称 | 具有抗菌活性的吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.13 GB 0321509.2;2004.5.12 GB 0410527.6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·L·布里泽;O·M·格林;K·G·哈尔;H·倪;S·I·豪克;G·B·穆伦;N·J·哈尔斯;D·蒂姆斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-10 PCT/GB2004/003874 |
| 进入国家日期 | 2006.05.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;梁 谋 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(1)的化合物或其药学可接受盐： 其中： W是O或NR5； Y是氢； R1选自R1a，R1b，R1c，R1d，R1e和R1f； R1a是4-7元饱和、部分不饱和或不饱和的含有1、2、3或4个独立 选自O、S和N的杂原子的杂环(条件是该环不含有O-O或S-S键)，其中-CH2-基团可以任选地被-C(O)-替代，环硫原子可以任选地被氧化形成S-氧化物，和环氮原子可以任选地被氧化形成N-氧化物，和其中该环可以任选地被1、2或3个取代基取代，该取代基独立选自：硝基，氰基，磺基，甲酰基，羟基亚氨基甲基，(2-6C)链烯基，(2-6C)炔基，-CO(1-6C)烷基，-COO(1-6C)烷基(任选地被-COO(1-6C)烷基取代)，三氟甲基，-CONR6R7，-OCONR6R7，-N(R7)COR6，-CONHCH(CO2R7)R6，卤代，羟基，羧基，(1-6C)烷基[任选地被1或2个取代基取代，该取代基独立选自羟基，卤代，氰基，硝基，-COO(1-6C)烷基，-OCO(1-4C)烷基，(1-6C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基，羟基(1-4C)烷氧基-，(2-4C)链烯基氧基，三氟甲基，-CONR6R7，羧基，-NHC(O)O(1-4C)烷基，-OCONR6R7，-C(＝NOH)(1-4C)烷基，-C(＝NOH)NR6R7，-NHC(＝NH)NR6R7，-NHC(O)NR6R7，-NHC(O)(1-4C)烷基，-NHC(O)杂环基，-NHC(O)芳基，-NHS(O)p(1-4C)烷基，-S(O)p(1-4C)烷基，-S(O)pNR6R7，-NHSO2R6，-NR6R7，和杂环基]，(3-6C)环烷基(任选地被1或2个取代基取代，该取代基选自(1-6C)烷基和如上文(1-6C)烷基所述的任选取代基)，-O(1-6C)烷基(任选地被1或2个如上文(1-6C)烷基所述的取代基取代)，-S(O)p(1-4C)烷基(任选地被1或2个如上文(1-6C)烷基所述的取代基取代)，杂环基，芳基，-NHC(O)O(1-4C)烷基，-C(＝NOR7)(1-4C)烷基，-C(＝NOR7)NR6R7，-S(O)pNR6R7，-S(O)p(1-4C)烷基CONHR7，-NR7S(O)pNR6R7，-NR7S(O)p(1-4C)烷基，-NR7S(O)p-芳基，-C(O)NHS(O)p(1-4C)烷基，-C(O)NHS(O)p-芳基，-NR6R7，-CH2CH(CO2R6)OH，-(1-4C)烷基CH(NR6R7)CO2R6和-(1-4C)烷基CH(NR6R7)CO(NR6R7)； 其中R1a上的取代基的前述值中任何杂环基或芳基可任选地1或2个取代基取代，该取代基独立选自(1-4C)烷基，(2-4C)链烯基，(2-4C)炔基，羟基，(1-4C)烷氧基，卤代，氰基，硝基，羧基，羟基(1-4C)烷基-，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基-，卤代(1-4C)烷基-，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，甲酰基，-CO(1-4C)烷基，-COO(1-4C)烷基，-C(O)NH2，-C(O)NH(1-4C)烷基，-C(O)N[二(1-4C)烷基]，-S(O)2NH2，-S(O)2NH(1-4C)烷基和-S(O)2N[二(1-4C)烷基]； R1b是8-10元双环杂环，含有1、2、3或4个独立选自O、S和N的杂原子(条件是该环不含有O-O或S-S键)，其中-CH2-基团可以任选地被-C(O)-替代，环硫原子可以任选地被氧化形成S-氧化物，和环氮原子可以任选地被氧化形成N-氧化物，和其中该环可以任选地被1、2或3个取代基取代，该取代基独立选自上述R1a所列的取代基； R1c是苯环，被1、2或3个取代基取代，该取代基独立选自上述R1a所列的取代基； R1d选自-CH2R1a，-C(O)R1a，-OR1a，S(O)qR1a(其中q是1或2)； R1e选自-CH2R1b，-C(O)R1b，-OR1b，S(O)qR1b(其中q是1或2)； R1f选自-CH2R1c，-C(O)R1c-OR1c，S(O)qR1c(其中q是1或2)； R2选自氢，(1-4C)烷基，环丙基，(2-4C)链烯基，(2-4C)炔基，卤代，氰基，氟甲基，二氟甲基和三氟甲基； R3选自氢，(1-4C)烷基，环丙基，(2-4C)链烯基，(2-4C)炔基，卤代，羟基，氰基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，-CO(1-6C)烷基，和(1-6C)烷氧基； R4选自氢，(1-4C)烷基，(2-4C)链烯基，(2-4C)炔基，硝基，羟基，卤代，氰基，(3-6C)环烷基，-(1-6C)烷基(3-6C)环烷基，卤代(1-4C)烷基-，二氟甲基，三氟甲基，-CO(1-6C)烷基，和(1-6C)烷氧基； R6在各种情况下独立地选自氢，(1-4C)烷基，(3-4C)链烯基，(3-6C)环烷基，-(1-4C)烷基C(O)O(1-4C)烷基，羟基，氨基，-NH(1-4C)烷基，-N[二(1-4C)烷基]，(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基-，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基-，羟基(1-4C)烷基-，-(1-4C)烷基NH2，-(1-4C)烷基NH(1-4C)烷基，-(1-4C)烷基N[二(1-4C)烷基]，和-(1-4C)烷基杂环基； R7在各种情况下独立地选自氢和(1-6C)烷基； 或R6和R7可以与其所连的氮一起构成5或6-元杂环基环，任选地被1或2个取代基取代，该取代基独立选自(1-4C)烷基，(2-4C)链烯基，(2-4C)炔基，羟基，(1-4C)烷氧基，卤代，氰基，硝基，羧基，羟基(1-4C)烷基-，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基-，卤代(1-4C)烷基-，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，甲酰基，-CO(1-4C)烷基，-COO(1-4C)烷基，-C(O)NH2，-C(O)NH(1-4C)烷基，-C(O)N[二(1-4C)烷基]，-S(O)2NH2，-S(O)2NH(1-4C)烷基，-S(O)2N[二(1-4C)烷基]和-S(O)p(1-4C)烷基； R5选自氢和(1-4C)烷基； p是(在各种情况下独立地)0、1或2。 |
| 摘要 | 本申请描述式(1)的化合物和其药学可接受盐：∴本申请还描述了其制备方法，含有它们的药物组合物，其作为药物的应用和其在治疗细菌性感染中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026149 英 |
