| 公开(公告)号 | CN1882529A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480034571.1 |
| 申请日期 | 2004.09.24 |
| 专利名称 | 组蛋白脱乙酰基酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07C237/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/40(2006.01)I;C07C233/25(2006.01)I;C07C235/58(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;C07C255/60(2006.01)I;C07C323/42(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.24 US 60/505,884;2003.12.29 US 60/532,973;2004.4.9 US 60/561,082 |
| 申请(专利权)人 | 梅特希尔基因公司 |
| 发明(设计)人 | O·莫拉代伊;I·帕奎因;S·莱特;S·弗雷谢特;A·法斯博格;J·M·贝斯特曼;P·泰西尔;T·C·马拉伊斯 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-24 PCT/US2004/031591 |
| 进入国家日期 | 2006.05.23 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式(1)的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂或其药学可接受的盐： 其中 Ar2是饱和或单-或聚-不饱和C5-C14-单-或稠合聚-环烃基，每个环任选含有一、二、三或四个成环杂原子，每个环任选被一个或多个选自C1-C7-烷基、羟基、C1-C7-烷氧基、卤素、和氨基的基团取代，条件是一个成环O或S不与另一个成环O或S相邻； R5和R6独立地选自氢、C1-C7-烷基、芳基、和芳烷基； R2、R3和R4独立地选自氢、卤素、-NH2、硝基、羟基、芳基、杂环基、C3-C8-环烷基、杂芳基、C1-C7-烷基、卤代烷基、C1-C7-烯基、C1-C7-炔基、C1-C7-酰基、C1-C7-烷基-芳氧基、C1-C7-烷基-芳基硫烷基、C1-C7-烷基-芳基亚硫酰基、C1-C7-烷基-芳基磺酰基、C1-C7-烷基-芳基氨基磺酰基、C1-C7-烷基-芳基胺、C1-C7-炔基-C(O)-胺、C1-C7-烯基-C(O)-胺、C1-C7-炔基-R9、C1-C7-链烯基-R9，其中R9为氢、羟基、氨基、C1-C7-烷基或C1-C7-烷氧基； q是0或1； R1是单-、双-、或三环芳基或杂芳基，它们各自任选被取代； Y是任何由1至50个原子组成的药学可接受的化学部分；且 条件是 当R1是N-咪唑基时，R2-R4是H，q是0，Ar2是吡啶，Y不是Cl；以及 当R1是对氨基苯基时，R2-R4是H，q是0，且Ar2为苯基，Y不是H。 |
| 摘要 | 本发明涉及组蛋白脱乙酰基酶的抑制。本发明提供了用于抑制组蛋白脱乙酰基酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和症状的组合物和方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030705 英 |
