公开(公告)号
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CN1878756A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200480032937.1
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申请日期
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2004.11.04
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专利名称
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作为5-羟色胺-6配体的磺酰基四氢-3H-苯并(E)吲哚-8-胺化合物
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主分类号
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C07D209/60(2006.01)I
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分类号
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C07D209/60(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.10 US 60/519,063
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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德里克·塞西尔·科尔;马格达·阿瑟兰
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-11-04 PCT/US2004/036622
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进入国家日期
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2006.05.09
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专利代理机构
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北京律盟知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王允方;刘国伟
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I化合物 其中 X为CR6R7、O或S; n为1或2的整数; R1为H、卤素、CN、CHO、OR9或各自视情况经取代的C1-C6烷基、芳基或杂芳基; R2为视情况经取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、芳基或杂芳基,或者为视情况经取代的8到13元的双环或三环系统,所述双环或三环系统在桥头具有N原子并且视情况含有另外选自N、O或S的1、2或3个杂原子;限制条件为,当X是CH2时,R2必须不是4-甲基苯基; R3为H、卤素、CN、OR19、OCO2R10、CO2R11、CONR12R13、SOxR14、NR15R16、COR17或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、芳基或杂芳基; R4和R5分别独立地为H或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;或者R4和R5可与它们所连接的原子一起形成视情况经取代的5到7元环,所述5到7元环视情况含有另一选自O、N或S的杂原子; R6和R7分别独立地为H或视情况经取代的C1-C6烷基; R9、R10、R11、R14、R17、R18和R19分别独立地为H或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基; R12和R13分别独立地为H或视情况经取代的C1-C6烷基;或者R12和R13可与它们所连接的原子一起形成5到7元环,所述5到7元环视情况含有另一个选自O、NR18或SOm的杂原子; R15和R16分别独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基;或者R15和R16可与它们所连接的原子一起形成5到7元环,所述5到7元环视情况含有另一个选自O、NR18或SOm的杂原子;和 x和m分别独立地为0或整数1或2;或 其立体异构体或其医药上可接受的盐。
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摘要
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本发明提供一种如式I的化合物及其在与5-HT6受体有关的或受5-HT6受体影响的中枢神经系统(CNS)病症的治疗处理中的用途。
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国际公布
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2005-05-26 WO2005/047252 英
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