公开(公告)号
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CN1871013A
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公开(公告)日
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2006.11.29
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申请(专利)号
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CN200480030923.6
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申请日期
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2004.10.14
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专利名称
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作为MAO-B抑制剂的苯并氮杂衍生物
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主分类号
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A61K31/55(2006.01)I
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分类号
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A61K31/55(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.23 EP 03024297.8
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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S·约利东;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;W·沃斯特尔;R·韦勒
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-10-14 PCT/EP2004/011541
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进入国家日期
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2006.04.20
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;贾士聪
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物和其可药用的盐 其中: R1是氢或甲基; R2是氢、(C1-C3)-烷基、-CH2C(O)NH2、-CH(CH3)C(O)NH2、-S(O)2CH3或-C(O)R6; R3、R4和R5独立地是氢、卤素、氰基、(C1-C3)-烷基或-O-(C1-C3)-烷基; R6是氢、-CH3、-CH2OCH3、-C(O)NH2、-CH2C(O)NH2、-OCH3、-NH2或-NHCH2CH3, X-X’是-CH2-CH2-、-CH=CH-或-CH2-C(O)-;且 Y-Y’是-CH2-CH2-、-CH=CH-或-CH2-C(O)-;或 X-X’是-CH2-且Y-Y’是-CH2-CH2-C(O)-; 其中当X-X’和Y-Y’中的一个是-CH2-CH2-且另一个是-CH=CH-时,或者当X-X’和Y-Y’均是-CH=CH-时,则R2是-S(O)2CH3或-C(O)R6;或者当X-X’和Y-Y’是-CH2-C(O)-时,则R2是氢、(C1-C3)-烷基、-CH2C(O)NH2或-CH(CH3)C(O)NH2。
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摘要
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本发明涉及右式(I)的新的苯并氮杂衍生物、其制备方法、包含所述衍生物的药物组合物以及其在制备可用于预防和治疗其中选择性抑制单胺氧化酶B活性发挥作用或者涉及选择性抑制单胺氧化酶B活性的疾病的药物中的用途如式I其中R1、R2、R3、R4和R5、X、X’、Y和Y’的定义如说明书和权利要求书中所述。
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国际公布
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2005-05-06 WO2005/039591 英
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