新型杂环并萘酰亚胺及双链化合物及其在肿瘤细胞中应用
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公开(公告)号
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CN1880313A
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200510026784.6
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申请日期
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2005.06.15
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专利名称
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新型杂环并萘酰亚胺及双链化合物及其在肿瘤细胞中应用
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主分类号
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C07D471/06(2006.01)I
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分类号
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C07D471/06(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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华东理工大学;大连理工大学
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发明(设计)人
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钱旭红;杨 鹏
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地址
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200237上海市徐汇区梅陇路130号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海顺华专利代理有限责任公司
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代理人
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陈淑章
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种萘酰亚胺衍生物，其具有式(1)所示结构： 式中： 当X为C时：R2为H、卤素、 其中：R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12分别选自H或C1-C6烷基中的一种，n、m和p分别为1-6，A为式(2)所示 当X为N时：R2为H，R3为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
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摘要
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本发明涉及一种萘酰亚胺衍生物及其用途，所述的衍生物是在吖啶或吩嗪类化合物的芳环上并入杂环后获得，其结构如式(1)所示。与现有的吖啶或吩嗪类化合物相比，本发明所述衍生物对DNA的嵌插能力得以提高，从而提高它们的抗肿瘤活性，尤其是对人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖显示出明显的抑制活性，且作用效果呈明显的量效关系。
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国际公布
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