| 公开(公告)号 | CN1878777A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480032244.2 |
| 申请日期 | 2004.10.29 |
| 专利名称 | 治疗结核病的2,3-二氢-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑化合物 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.31 JP 373206/2003;2004.4.6 JP 111720/2004 |
| 申请(专利权)人 | 大塚制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 壶内英继;佐佐木博文;丝谷元宏;原口佳和;宫村伸;松本真;桥诘博之;富重辰夫;川崎昌则;大黑绢枝;住田卓美;长谷川武司;田中一穗;竹村勋 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-29 PCT/JP2004/016492 |
| 进入国家日期 | 2006.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由下列通式(I)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物、其旋光活性形式或其药理学上可接受的盐： 其中R1代表氢原子或C1-C6烷基， n代表0与6之间的整数， R1和-(CH2)nR2可以彼此与它们相邻的碳原子一起结合，构成由通式(30)代表的螺环： 其中RRR代表哌啶基[其中在该哌啶环上，可以取代有至少一个苯氧基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)]， R2代表下列(a)至(y)任意一项所述基团： (a)苯基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个哌啶基[其中在该哌啶环上，可以取代有至少一个苯氧基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)])； (b)苯并噻唑氧基(其中在该苯并噻唑环上，可以取代有至少一个基团，其选自由下列(b-1)至(b-5)组成的组： (b-1)苯基[其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组]， (b-2)哌嗪基[其中在该哌嗪环上，可以取代有至少一个基团，其选自由苯基C1-C6烷基(其中在该苯基上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、苯基C2-C6烯基(其中在该苯基上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)和苯基(其中在该苯基上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组]， (b-3)哌啶基[其中在该哌啶环上，可以取代有至少一个基团，其选自由氨基(其中在该氨基上，可以取代有至少一个基团，其选自由苯基[其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组]和C1-C6烷基组成的组)、苯氧基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)和苯基C1-C6烷基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组]， (b-4)吡咯基[其中在该吡咯环上，可以取代有至少一个基团，其选自由C1-C6烷基和苯基C1-C6烷基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组]， (b-5)苯硫基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组))； (c)喹啉氧基(其中在该喹啉环上，可以取代有至少一个基团，其选自由下列(c-1)至(c-4)组成的组： (c-1)卤原子， (c-2)苯氧基[其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组]， (c-3)哌嗪基[其中在该哌嗪环上，可以取代有至少一个基团，其选自由苯基C1-C6烷基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、苯基[其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由苯氧基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组]和苯基C2-C6烯基[其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组]组成的组]， (c-4)哌啶基[其中在该哌啶环上，可以取代有至少一个选自下列基团的基团：氨基(其中在该氨基上，可以取代有至少一个基团，其选自由苯基[其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组]和C1-C6烷基组成的组)；苯氧基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)；苯基C1-C6烷基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由C1-C4亚烷二氧基、卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)；苯基C1-C6烷氧基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素取代或未取代的C1-C6烷基和卤素取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)；苯基(其中在该苯基环上，可以取代有至少一个基团，其选自由卤原子、卤素 |
| 摘要 | 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：在式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。 |
| 国际公布 | 2005-05-12 WO2005/042542 英 |
