公开(公告)号
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CN1846685A
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公开(公告)日
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2006.10.18
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申请(专利)号
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CN200610200078.3
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申请日期
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2006.01.25
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专利名称
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含苯达莫司汀和其增效剂的缓释注射剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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济南帅华医药科技有限公司
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发明(设计)人
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孔庆霞
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地址
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250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种抗癌药物缓释剂,其特征在于抗癌药物缓释剂为缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微粒,由重量百分比如下的成分组成: 抗癌有效成分0.5-60% 缓释辅料41-99.9% 助悬剂0.0-30% (B)溶媒,分为普通溶媒和特殊溶媒。 其中,有效成分可为苯达莫司汀和/或苯达莫司汀增效剂,而苯达莫司汀增效剂选自拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物、四嗪类化合物和或铂类化合物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体一癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸一癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶。 普通溶媒包括蒸馏水、注射用水、生理冲液、无水乙醇或各种盐配制的缓冲液;特殊溶媒为含助悬剂的普通溶媒,助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。
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摘要
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一种抗癌药物缓释剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为苯达莫司汀和/或苯达莫司汀增效剂,苯达莫司汀增效剂为拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物、四嗪类化合物和/或铂类化合物;缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、脂肪酸:葵二酸共聚物等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应,同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度,增强化放疗等非手术疗法的治疗效果。
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国际公布
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