| 公开(公告)号 | CN1849306A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200480026229.7 |
| 申请日期 | 2004.09.10 |
| 专利名称 | 基质金属蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D209/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/48(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.13 GB 0321538.1 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·盖恩斯;I·P·霍尔姆斯;S·L·马丁;S·P·沃特森 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-10 PCT/EP2004/010319 |
| 进入国家日期 | 2006.03.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物及其具生理功能的衍生物： 其中： A表示连接键、C1-6烷基或CH＝CH-C1-4烷基； B表示连接键、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15； D表示连接键或C1-6烷基； E表示取代芳基、或取代或未取代杂芳基； Q表示任选取代的5或6元的芳基或杂芳基环； X表示O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11或CR7R8； Y表示CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5或CS； R1与R1′各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基； R2表示CO2R12、CH2OR12或CONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12或SONHR12； R3表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基； R4表示任选取代的芳基或杂芳基； Z表示连接键、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10O，或Z、R4与Q一起形成任选取代的稠合三环基团； R5与R6各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基； R7与R8各自独立表示H、卤素、C1-6烷基或C1-4烷基芳基； R9与R10各自独立表示H、任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-6烷基，任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-4烷基芳基、OR11，或R9和R10与连接它们的N一起形成任选地含有一或多个选自O、N与S的另外的杂原子的杂环基团； R11表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或COR5； R12与R13各自独立表示H、C1-3烷基、C1-3烷基芳基或C1-3烷基杂芳基，或R12和R13与连接它们的官能团一起形成任选地含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环基团； R14与R15各自独立表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或C1-4烷基杂芳基，或R14和R15与连接它们的官能团一起形成可含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环或稠合杂环基团。 |
| 摘要 | 描述了一种式(I)的化合物及其具生理功能的衍生物，其制备方法，含有它们的药物制剂与其在治疗中的应用，其中：A表示键、C1-6烷基或CH＝CH-C1-4烷基；B表示键、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15；D表示键或C1-6烷基；E表示取代芳基、或取代或未取代杂芳基；Q表示任选取代的5或6元的芳基或杂芳基环；X表示O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11或CR7R8；Y表示CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5或CS；R1与R1′各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R2表示CO2R12、CH2OR12或CONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12或SONHR12；R3表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R4表示任选取代的芳基或杂芳基；Z表示键、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10O，或Z、R4与Q一起形成任选取代的稠合三环基团；R5与R6各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R7与R8各自独立表示H、卤素、C1-6烷基或C1-4烷基芳基；R9与R10各自独立表示H、任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-6烷基，任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-4烷基芳基、OR11，或R9和R10与连接它们的N一起形成任选地含有一或多个选自O、N与S的另外的杂原子的杂环基团；R11表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或COR5；R12与R13各自独立表示H、C1-3烷基、C1-3烷基芳基或C1-3烷基杂芳基，或R12和R13与连接它们的官能团一起形成任选地含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环基团；R14与R15各自独立表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或C1-4烷基杂芳基、或R14和R15与连接它们的官能团一起形成可含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环或稠合杂环基团。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026120 英 |
