| 公开(公告)号 | CN1882590A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480033737.8 |
| 申请日期 | 2004.09.15 |
| 专利名称 | 作为血清素受体调节剂的稠合杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.17 US 60/504,528;2004.3.11 US 60/552,673 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·I·卡鲁特尔斯;W·柴;X·邓;C·A·德沃拉克;A·K·郭;J·T·梁;N·马尼;D·A·鲁多尔夫;V·D·王 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-15 PCT/US2004/030190 |
| 进入国家日期 | 2006.05.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;梁 谋 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 具有血清素受体调节活性的式(I)、(II)或(III)的化合物：其中 m是0、1或2； n是1、2或3； p是1、2或3，条件是，在m是1的情况下p不是1； m+n小于或等于4； m+p小于或等于4； q是0或1； r是0、1、2、3、4或5； R3是-C1-4烷基、烯丙基、炔丙基或苄基，所述每一基团任选被-C1-3烷基、-OH或卤素取代； Ar是选自下列的芳基或杂芳基环： a)苯基，其任选被Rr单取代、二取代或三取代，或者在相邻碳原子上被-OC1-4亚烷基O-、-(CH2)2-3NH-、-(CH2)1-2NH(CH2)-、-(CH2)2-3N(C1-4烷基)-或-(CH2)1-2N(C1-4烷基)(CH2)-二取代；Rr是选自下列的基团：-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、-C2-6链烯基、-OC3-6链烯基、-C2-6炔基、-OC3-6炔基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz独立地选自H或C1-6烷基)、-(C＝O)N(Ry)Rz、-(N-Rt)CORt、-(N-Rt)SO2C1-6烷基(其中Rt是H或C1-6烷基)、-(C＝O)C1-6烷基、-(S＝(O)n)-C1-6烷基(其中n选自0、1或2)、-SO2N(Ry)Rz、-SCF3、卤素、-CF3、-OCF3、-COOH和-COOC1-6烷基； b)在两个相邻碳环单元上与三元烃部分稠合以形成稠合的五元芳环的苯基或吡啶基，所述部分具有一个被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，并且所述部分具有至多一个任选被-N＝替代的另外的碳原子，所述稠合环任选被Rr单取代、二取代或三取代； c)在两个相邻环单元上与四元烃部分稠合以形成稠合的六元芳环的苯基，所述部分具有一个或两个被-N＝替代的碳原子，所述稠合环任选被Rr单取代、二取代或三取代； d)任选被Rr单取代、二取代或三取代的萘基； e)单环芳烃基，所述单环芳烃基具有五个环原子，具有是连接位点的碳原子，具有一个被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，具有至多一个任选被-N＝替代的另外的碳原子，任选被Rr单取代或二取代，并且任选是在两个相邻的碳原子上苯并稠合或吡啶并稠合的，其中所述苯并稠合或吡啶并稠合的部分任选被Rr单取代、二取代或三取代；和 f)单环芳烃基，所述单环芳烃基具有六个环原子，具有是连接位点的碳原子，具有一个或两个被-N＝替代的碳原子，任选被Rr单取代或二取代，并且任选是在两个相邻的碳原子上苯并稠合或吡啶并稠合的，其中所述苯并稠合或吡啶并稠合的部分任选被Rr单取代或二取代； g)被选自下列的取代基取代的苯基或吡啶基：苯基、吡啶基、噻吩基、唑基和四唑基，其中所生成的被取代的部分任选进一步被Rr单取代、二取代或三取代； ALK是支链或非支链C1-8亚烷基、C2-8亚链烯基、C2-8亚炔基或C3-8亚环烯基，所述基团任选被独立地选自下列的取代基单取代、二取代或三取代：-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6环烷基、-CN、-NO2、-N(Ra)Rb(其中Ra和Rb独立地选自H、C1-6烷基或C2-6链烯基)、-(C＝O)N(Ra)Rb、-(N-Rc)CORc、-(N-Rc)SO2C1-6烷基(其中Rc是H或C1-6烷基)、-(C＝O)C1-6烷基、-(S＝(O)d)-C1-6烷基(其中d选自0、1或2)、-SO2N(Ra)Rb、-SCF3、卤素、-CF3、-OCF3、-COOH和-COOC1-6烷基； CYC是氢或选自下列基团的碳环、杂环、芳基或杂芳基环： i)苯基，所述苯基任选被Rq单取代、二取代或三取代，或者在相邻的碳原子上被-OC1-4亚烷基O-、-(CH2)2-3NH-、-(CH2)1-2NH(CH2)-、-(CH2)2-3N(C1-4烷基)-或-(CH2)1-2N(C1-4烷基)(CH2)-二取代； Rq是选自下列的基团：-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基、苯基、-O苯基、苄基、-O苄基、-CN、-NO2、-N(Ra)Rb(其中Ra和Rb独立地选自H、C1-6烷基或C2-6链烯基，或者Ra和Rb可以与所连接的氮一起形成另外的脂族烃环，所述环是5-7元环，任选具有一个被＞O、＝N-、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，任选具有一个被-OH取代的碳原子，并且在环上任选具有一个或两个不饱和键)，-(C＝O)N(Ra)Rb、-(N-Rc)CORc、-(N-Rc)SO2C1-6烷基(其中Rc是H或C1-6烷基，或者同一取代基中的两个Rc可以与其连接的酰胺一起形成另外的脂族烃环，所述环是4-6元环)、-N-(SO2C1-6烷基)2、-(C＝O)C1-6烷基、-(S＝(O)d)-C1-6烷基(其中d选自0、1或2)、-SO2N(Ra)Rb、-SCF3、卤素、-CF3、-OCF3、-COOH和-COOC1-6烷基； ii)在两个相邻的碳环单元上与三元烃部分稠合以形成稠合的五元芳环的苯基或吡啶基，所述部分具有一个被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，并且所述部分具有至多一个任选被-N＝替代的另外的碳原子，所述稠合环任选被Rq单取代、二取代或三取代； iii)在两个相邻的碳环单元上与四元烃部分稠合以形成稠合的六元芳环的苯基，所述部分具有一个或两个被-N＝替代的碳原子，所述稠合环任选被Rq单取代、二取代或三取代； iv)任选被Rq单取代、二取代或三取代的萘基； v)单环芳烃基，所述单环芳烃基具有五个环原子，具有是连接位点的碳原子，具有一个被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，具有至多一个任选被-N＝替代的另外的碳原子，任选被Rq单取代或二取代，并且任选是在两个相邻的碳原子上苯并稠合或吡啶并稠合的，其中所述苯并稠合或吡啶并稠合部分任选 |
| 摘要 | 某些含有稠合吡咯和稠合吡唑的杂环化合物是可用于治疗血清素介导的疾病的血清素调节剂。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040169 英 |
