| 公开(公告)号 | CN1882528A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480033678.4 |
| 申请日期 | 2004.11.25 |
| 专利名称 | 有机化合物 |
| 主分类号 | C07C237/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/20(2006.01)I;C07D295/02(2006.01)I;C07C237/24(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07C323/29(2006.01)I;C07C255/50(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D313/08(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D333/08(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.26 US 60/525,374 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | D·K·贝施林;J·K·麦鲍姆;H·塞尔纳 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-25 PCT/EP2004/013412 |
| 进入国家日期 | 2006.05.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酸酰胺化合物或其药学上可接受的盐：其中： R1为氢、卤素、任选卤化的烷基、环烷基、羟基、任选卤化的烷氧基、环烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基或者游离或酯化的或酰胺化的羧基-低级烷氧基或低级烷基； R2为氢、卤素、任选卤化的低级烷基、羟基、环烷基、环烷氧基、任选卤化的低级烷氧基-低级烷基、任选取代的低级烷氧基-低级烷基、环烷氧基-低级烷基；任选低级链烷酰化的、卤化的或磺酰化的羟基-低级烷氧基；氨基-低级烷基，该基团未取代或者被低级烷基、低级链烷酰基和/或低级烷氧基羰基所取代；任选氢化的杂芳基-低级烷基；氨基-低级烷氧基，被低级烷基、低级链烷酰基和/或低级烷氧基羰基所取代；氧代-低级烷氧基、低级烷氧基、低级烯氧基、环烷氧基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级链烯基、低级烯氧基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烯氧基、低级烯氧基-低级烷基、低级链烷酰基低级烷氧基、任选S-氧化的低级烷硫基低级烷氧基、低级烷硫基(羟基)-低级烷氧基、芳基-低级烷氧基、芳基-低级烷基、芳基-低级烷氧基、任选氢化的杂芳基-低级烷氧基、任选氢化的杂芳基-低级烷基、氰基-低级烷氧基、氰基-低级烷基、游离或酯化的或酰胺化的羧基-低级烷氧基或者游离或酯化的或酰胺化的羧基-低级烷基； R3和R4独立为氢、卤素、任选卤化的低级烷基、羟基、任选卤化的低级烷氧基或环烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、环烷氧基-低级烷基、羟基-低级烷基、任选S-氧化的低级烷硫基低级烷基、任选氢化的杂芳硫基低级烷基、任选氢化的杂芳基-低级烷基；氨基-低级烷基，该基团未取代或者是N-单-或N，N-双-低级烷基化的、N-低级链烷酰化的或N-低级链烷磺酰化的或者被下列基团N，N-双取代的：低级亚烷基、未取代的或N′-低级烷基化的或N′-低级链烷酰化的氮杂-低级亚烷基、氧杂-低级亚烷基或任选S-氧化的硫杂-低级亚烷基；氰基-低级烷基、游离或酯化的或酰胺化的羧基-低级烷基、环烷基、芳基、羟基、低级烷氧基、环烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、环烷氧基-低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、芳基-低级烷氧基、任选卤化的低级烷氧基、任选S-氧化的低级烷硫基低级烷氧基、任选氢化的杂芳基-低级烷氧基、任选氢化的杂芳硫基低级烷氧基；氨基-低级烷氧基，该基团是未取代的或者是N-单-或N，N-双-低级烷基化的、N-低级链烷酰化的或N-低级链烷磺酰化的或者被下列基团取代的：低级亚烷基、未取代的或N′-低级烷基化的或N′-低级链烷酰化的氮杂-低级亚烷基、氧杂-低级亚烷基或任选S-氧化的硫杂-低级亚烷基；氰基-低级烷氧基或者游离或酯化的或酰胺化的羧基-低级烷氧基；或者 R4与R3一起为低级亚烷氧基、低级亚烷二氧基或与芳基稠合的任选氢化的杂芳基或环烷基环； X为亚甲基、羟基亚甲基、氧、任选低级烷基取代的氮、任选氧化的硫； R5为低级烷基或环烷基； R6为氢、低级烷基、羟基、烷氧基或卤素； R7为未取代的或N-单-或N，N双-低级烷基化的或N-低级链烷酰化的氨基； R8为低级烷基、低级链烯基、环烷基或芳基-低级烷基； R9为任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基-烷基、环烷基甲酰胺、N-单或N，N-双烷基取代的环烷基甲酰胺、任选取代的芳基-烷基、任选取代的芳氧基-芳基、任选取代的杂芳基氧基-烷基、游离或脂肪族酯化的或醚化的羟基-低级烷基；氨基-低级烷基，该基团是未取代的或者是N-低级链烷酰化的或N-单-或N，N-双-低级烷基化的或者被下列基团N，N-双取代的：低级亚烷基、羟基-、低级烷氧基-或低级链烷酰基氧基-低级亚烷基、未取代的或者N′-低级链烷酰化的或N′-低级烷基化的氮杂-低级亚烷基、氧杂-低级亚烷基或任选S-氧化的硫杂-低级亚烷基；游离或酯化的或酰胺化的羧基-低级烷基、游离或酯化的或酰胺化的二羧基-低级烷基、游离或酯化的或酰胺化的羧基-(羟基)-低级烷基、游离或酯化的或酰胺化的羧基环烷基-低级烷基、氰基-低级烷基、低级链烷磺酰基-低级烷基、未取代的或N-单-或N，N-双-低级烷基化的硫代氨甲酰基-低级烷基、未取代的或N-单-或N，N-双-低级烷基化的氨磺酰基-低级烷基、或通过碳原子结合的和任选氢化的和/或氧代的杂芳基、或被通过碳原子结合的和任选氢化的和/或氧代的杂芳基取代的低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开涉及式(I)的δ-氨基-γ-羟基-ω--芳基-链烷酸酰胺化合物及其盐，它们具有肾素抑制活性。本发明也涉及包含上述化合物的药用组合物，还涉及将其给药治疗下列疾病的方法，所述疾病包括高血压、动脉粥样硬化、不稳定型冠状动脉综合征、充血性心衰、心肌肥厚、心肌纤维化、梗塞后心肌病、不稳定型冠状动脉综合征、舒张功能障碍、慢性肾病、肝纤维化、糖尿病导致的并发症(如肾病、血管病和神经病)、冠状动脉疾病、血管成形术后的再狭窄、眼房压力升高、青光眼、异常血管生长、高醛甾酮症、认知损害、阿尔茨海默氏病、痴呆、焦虑状态和认知紊乱。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051895 英 |
