| 公开(公告)号 | CN1882547A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480034176.3 |
| 申请日期 | 2004.11.18 |
| 专利名称 | 用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的6-烯基和6-苯基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮 |
| 主分类号 | C07D215/227(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/227(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.20 EP PCT/EP03/13028;2003.12.5 EP 03078860.8 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·J·-P·马比雷;J·E·G·吉耶蒙特;J·A·J·范登;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特尔斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-18 PCT/EP2004/013163 |
| 进入国家日期 | 2006.05.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其N-氧化物形式、加成盐和立体化学异构体形式，其中n是0、1或2； X是N或CR7，其中R7是H或与R一起可形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基团； R1是C1-6烷基或苯硫基； R2是H、羟基、C1-6烷基、C3-6炔基或与R3一起形成＝O； R3是选自如下的基团： -(CH2)s-NR8R9 (a-1)， -O-H (a-2)， -O-R10 (a-3)， -S-R11 (a-4)，或 -C≡N (a-5) 其中 s是0、1、2或3； R8、R10和R11分别是-CHO、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、哌啶基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、苯硫基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、卤代吲唑基哌啶基C1-6烷基、芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；和 R9是H或C1-6烷基； 或R3是下式的基团 -(CH2)t-Z- (b-1)， 其中 t是0、1、2或3； Z是选自如下的杂环环系： 其中R12分别是H、卤素、C1-6烷基、氨基羰基、氨基、羟基、芳基、C1-6烷基氨基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、芳基C1-6烷基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基、哌啶基C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-6烷基、芳氧基(羟基)C1-6烷基、卤代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、芳基C1-6烷基氨基、吗啉基、C1-6烷基咪唑基、吡啶基C1-6烷基氨基；和 R13是H、哌啶基或芳基； R4、R5和R6分别选自H、卤素、三卤代甲基、三卤代甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基或C1-6烷氧基羰基；或被1、2或3个分别选自羟基、C1-6烷氧基或氨基C1-6烷氧基的取代基取代的C1-6烷基；或当R5和R6在相邻位置时，它们可一起形成如下的二价基团： -O-CH2-O (d-1)， -O-(CH2)2-O- (d-2)， -CH＝CH-CH＝CH- (d-3)，或 -NH-C(O)-NR14＝CH- (d-4)， 其中R14是C1-6烷基； 芳基是苯基或被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基； 其前提是当 n是0、X是N、R1是C1-6烷基、R2是H、R3是式(b-1)的基团、t是0、-Z是杂环环系(c-2)，其中所述杂环环系-Z是连接于含氮原子分子的其余基团时，和R12是H或C1-6烷基时，则取代基R4、R5或R6的至少一个不是H、卤素、C1-6烷氧基和三卤代甲基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物和式(I)、(VII-a)化合物以及含有所述化合物的药物组合物，以及它们作为PARP抑制剂的用途，其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rc、Rd和X具有定义的含义。 ∴ |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/054201 英 |
