




| 公开(公告)号 | CN1882565A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480033844.0 |
| 申请日期 | 2004.11.11 |
| 专利名称 | 哌啶取代的吲哚或其杂环衍生物以及它们作为趋化因子-受体(CCR-3)调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.17 EP 03026170.5 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 多姆尼克·马蒂里斯;拉尔夫·安德斯基威茨;霍斯特·多林格;帕斯卡尔·波齐特;弗朗兹·伯克;蒂里·布伊索 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-11 PCT/EP2004/012775 |
| 进入国家日期 | 2006.05.17 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式1的化合物及其药学上可接受的盐,其中 R1为芳基、het或其稠合的环,其中het为杂环,而稠合部分包括芳基-het-、het-芳基-或het-het-稠合的环,每一个所述芳基或het可被一、二或三个R2取代; R2各自独立地为C1-6-烷基、C3-6-环烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-芳烷基、卤素、CN、COOR3、COR3、CONR3R4、NR3R4、NR3SO2R4、OR3、NO2、SR3、SOR3、SO2R3或SO2NR3R4; R3为H、C1-6烷基、C3-8-环烷基或(C3-8-环烷基)-C1-6-烷基; R4为H、C1-6-烷基、C3-8-环烷基或(C3-8-环烷基)-C1-6-烷基;或 R3及R4与在中间的氮原子或N-SO2-基团一起形成可任选被取代的含有氮的3至8员杂环; R5为C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-酰氧基、C1-6-芳烷基、C3-6-环烷基、(-C3-6-环烷基)-C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-硫烷基、卤素、NO2、CN; R6各自独立地为C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-酰氧基、C1-6-芳烷基、C3-6-环烷基、C1-6-卤代烷基、C1-6-硫烷基、卤素、OR3、SR3、CN、NO2、COOR3、COR3、CONR3R4、NR3R4、NR3COR4、NR3SO2R4、SOR3、SO2R3、SO2NR3R4、芳基或het; A为(C3-6环烷基)-C2-8-亚烷基、直链或支链C2-8-亚烷基,可任选被卤素或OH取代; B为芳基或het; D-E为CH-CH2-或C=CH-; X-W-V为N-C=CR7或C=C-NR7; R7为H或C1-6-烷基; Y为CF2、NR4、O、S(O)n; i、j各自独立地为0、1或2,其中0≤i+j≤4; n为0、1或2; m为0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明的目的之一是提供式(1)新的哌啶取代的吲哚或其杂环衍生物,其中R1、R5、R6、A、B、D-E、X-W-V、Y、i、j、n及m的定义如说明书中所述。本发明另一目的是提供CCR-3的激动剂或拮抗剂,或其药学上可接受的盐类,优选的是提供包含药学上可接受的载体及至少一种治疗有效量的本发明化合物或其药学上可接受的盐类的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049559 英 |