公开(公告)号
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CN1882589A
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200480033523.0
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申请日期
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2004.09.20
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专利名称
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作为HSP90-抑制剂的新的杂环化合物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/24(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.9.18 US 60/504,135;2004.7.26 US 60/591,467
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申请(专利权)人
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康福玛医药公司
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发明(设计)人
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斯里尼瓦斯·R·卡西布哈特拉;马库斯·F·贝姆;凯文·D·翁;马科·A·比亚蒙特;史建栋;让·伊夫·勒布拉齐代克;张 琳;戴维·赫斯特
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-09-20 PCT/US2004/031248
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进入国家日期
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2006.05.15
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专利代理机构
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北京市金杜律师事务所
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代理人
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徐雁漪
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式A化合物 或其互变异构体或药学上可接受的盐或前体药物,其中: X1和X2相同或不同,各自为氮或-CR6; X3为氮或-CR3,其中R3为氢、OH、酮互变异构体、-OR8、-CN、卤素、低级烷基或-C(O)R9; 当X3为氮时X4为氮或基团CR6,当X3为-CR3时X4为-CR6R7; R1为卤素、-OR8、-SR8或低级烷基; R2为-NR8R10; R4为-(CH2)n-,其中n=0~3、-C(O)、-C(S)、-SO2-或-SO2N-;和 R5为烷基、芳基、杂芳基、脂环基或杂环基,其各自任选为二-或三环,并且任选被H、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级芳基、低级脂环基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、全卤代酰基、-N3、-SR8、-OR8、-CN、-CO2R9、-NO2或-NR8R10取代; 条件是: 所述化合物不是在JP 10025294;US专利4,748177;US专利4,748,177;US专利6,369,092;WO 00/06573;WO02/055521;WO 02/055082;WO 02/055083;European.Journal.Medical.Chemistry.,1994,29(1),3-9;和J.Het.Chem.1990,27(5),1409的一篇或多篇文献中存在或被描述的化合物; -R4R5不是核糖或其衍生物,或蔗糖或其衍生物; -R4R5不是膦酸酯或膦酸,或者被膦酸酯或膦酸取代的基团;和 当R4为(CH2)n,其中n=0或1时,R4和R5不与′O′连接。
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摘要
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描述了可用作热休克蛋白90(HSP90)抑制剂的新的杂环化合物。还描述了这些化合物的合成方法和用途。
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国际公布
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2005-03-31 WO2005/028434 英
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