| 公开(公告)号 | CN1882571A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480034345.3 |
| 申请日期 | 2004.10.26 |
| 专利名称 | 吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.19 DE 103 54 060.1 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·芬森格;H·P·布赫施塔勒;L·布格多夫;M·韦森尔;C·阿门特;M·格雷尔;C·西伦贝格;F·岑克 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-26 PCT/EP2004/012076 |
| 进入国家日期 | 2006.05.19 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物以及其可药用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物，其中 Ar表示苯基、萘基、联苯基或Het，它们均是未取代的或者被R1单-、二-、三-、四-或五-取代， X表示-O-、-S-、-(CH2)n-、-C(＝O)-、-CH(OH)-、-(CH2)nO-、-O(CH2)n-、-(CH2)nS-、-S(CH2)n-、-(CH2)nNH-、-NH(CH2)n-、-(CH2)nNA-、-NA(CH2)n-、-CHHal-或-C(Hal)2-， Y表示O、S、CH-NO2、C(CN)2或N-R4， Z表示-Ar、-Ar-X-Ar、-CH2-Ar或-CH2-Ar-X-Ar， Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-或二环芳族杂环， R1表示A、Ar′、OR3、SR3、OAr′、SAr′、N(R3)2、NHAr′、Hal、NO2、CN、(CH2)mCOOR3、(CH2)mCON(R3)2、COR3、S(O)mA、S(O)mAr′、NHCOA、NHCOAr′、NHSO2A、NHSO2Ar′、SO2N(R3)2、-O-(CH2)p-NH2、-O-(CH2)p-NHA、-O-(CH2)p-NA2、-NH-(CH2)p-NH2、-NH-(CH2)p-NHA、-NH-(CH2)p-NA2、-NA-(CH2)p-NH2、-NA-(CH2)p-NHA、-NA-(CH2)p-NA2、-O-(CH2)n-Het1或Het1， R3表示H、A或-(CH2)nAr′， R4表示H、CN、OH、A、(CH2)mAr′、COR3、COAr′、S(O)mA或S(O)mAr′，Ar′表示未被取代或者被A、Ph、OH、OA、SH、SA、OPh、SPh、NH2、NHA、NA2、NHPh、Hal、NO2、CN、(CH2)mCOOH、(CH2)mCOOA、(CH2)mCONH2、(CH2)mCONHA、CHO、COA、S(O)mA、S(O)mPh、NHCOA、NHCOPh、NHSO2A、NHSO2Ph或SO2NH2所单-、二-、三-、四-或五取代的苯基， Ph表示未被取代或者被A、Hal、CN、COOR、COOH、NH2、NO2、OH或OA单-、二-或三取代的苯基， Het1表示具有1至4个N、O和/或S原子的单环饱和杂环，其可以是未取代的或者被Hal、A、OA、CN、(CH2)nOH、(CH2)nHal、NH2、＝NH、＝N-OH、＝N-OA和/或羰基氧(＝O)单-、二-或三取代， A表示具有1至10个C原子的烷基，其中，1-7个H原子可以被F和/或氯代替， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2或3， m表示0、1或2， p表示1、2、3或4。 |
| 摘要 | 其中X、Y、Z和Ar具有权利要求1所示含义的式(I)的化合物是Raf激酶的抑制剂并且可用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049603 德 |
