公开(公告)号
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CN1882532A
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200480033874.1
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申请日期
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2004.09.13
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专利名称
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氨基烷基酰胺取代的环己基衍生物
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主分类号
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C07C311/20(2006.01)I
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分类号
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C07C311/20(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.9.22 EP 03021128.8
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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J·艾克尔曼;J·埃比;H·德姆洛;G·海尔斯;H-P·玛尔基;O·莫兰德;N·潘戴
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-09-13 PCT/EP2004/010197
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进入国家日期
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2006.05.17
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯, 其中 U为O或孤对电子; R1为低级-烷基、羟基-低级-烷基、环烷基或低级-烷基-NH-C(O)-O-低级-烷基; R2为低级-烷基或羟基-低级-烷基; R3为氢、低级-烷基、氟代-低级-烷基或环烷基;或者 R2和R3互相连接并与它们所连接的N-(CH2)k-N基团一起形成环,并且-R2-R3-为低级-亚烷基; R4为低级-烷基; R5为芳基或杂芳基; W为单键、CO、COO、CONR6、CSO、CSNR6、SO2或SO2NR6; R6为氢或低级-烷基; V为单键、低级-亚烷基或低级-亚烷基-氧基; k为2、3或4; m为0、1、2或3,其中k+m不大于5。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯,在式(I)中,R1、R2、R3、R4、R5、U、V、W、k和m如说明书和权利要求书中定义。这些化合物可以用于治疗和/或预防与2,3-环氧角鲨烯-羊毛甾醇环化酶相关的疾病,例如高胆固醇、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、霉菌病、寄生虫感染、胆结石、肿瘤和/或过度增殖性疾病,以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。
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国际公布
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2005-03-31 WO2005/028427 英
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