公开(公告)号
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CN1882324A
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200480033923.1
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申请日期
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2004.09.24
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专利名称
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取代的芳基肟类化合物
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主分类号
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A61K31/15(2006.01)I
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分类号
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A61K31/15(2006.01)I;C07C251/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.9.25 US 60/505,801;2004.9.23 US 10/948,611
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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L·M·哈夫兰;J·A·布特拉;H·M·埃罗克达;D·J·詹金斯;E·G·贡德尔森
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-09-24 PCT/US2004/031460
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进入国家日期
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2006.05.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;段晓玲
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式的化合物:或其药学可接受盐或酯形式其中: R1是与A的直接价键,C1-C4亚烷基或-O-C1-C4亚烷基; R2和R3独立地是氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C3全氟烷基,-O-C1-C3全氟烷基,C1-C3烷氧基,-OH,-NH2,-NO2,-O(CH2)p-芳基,-O(CH2)p-杂芳基,芳基,杂芳基,-NH(CH2)p-芳基,-NH(CH2)p-杂芳基,-NH(CO)-芳基,-NH(CO)-杂芳基,-O(CO)-芳基,-O(CO)-杂芳基,-NH(CO)-CH=CH-芳基或-NH(CO)-CH=CH-杂芳基; p是0-6的整数; R4是氢,C1-C8烷基或C3-C6环烷基; A书COOH或酸模拟物; X书C1-C8亚烷基,C3-C6亚环烷基,-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-; m是1-6的整数; R5和R6独立地是,氢,卤素,C1-C6烷基,C1-C6全氟烷基,-O-C1-C6全氟烷基,C1-C6烷氧基,-OH,-NH2,-NO2,-O(CH2)n-芳基,-O(CH2)n-杂芳基,芳基,或杂芳基;和 n是0-6的整数, 其中C1-C4亚烷基、-O-C1-C4亚烷基、烷基、芳基和杂芳基分别任选地被一个或多个取代基取代。
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摘要
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本发明涉及式(I)的取代的芳基肟类化合物及其药用盐或酯∴其中R1是与A的直接价键,C1-C4亚烷基或-O-C1-C4亚烷基;R2和R3独立地是,氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C3全氟烷基,-O-C1-C3全氟烷基,C1-C3烷氧基,-OH,-NH2,-NO2,芳基,杂芳基,-O(CH2)p-芳基,-O(CH2)p-杂芳基,-NH(CH2)p-芳基,-NH(CH2)p-杂芳基,-NH(CO)-芳基,-NH(CO)-杂芳基,-O(CO)-芳基,-O(CO)-杂芳基,-NH(CO)-CH=CH-芳基或-NH(CO)-CH=CH-杂芳基;p是0-6的整数;R4是氢,C1-C8烷基或C3-C6环烷基;A是COOH或酸模拟物;X是C1-C8亚烷基,C3-C6亚环烷基,-(CH2)mO-,或-(CH2)mNH-;m是1-6的整数;和R5和R6独立地是氢,卤素,C1-C6烷基,C1-C6全氟烷基,-O-C1-C6全氟烷基,C1-C6烷氧基,-OH,-NH2,-NO2,-O(CH2)n-芳基,-O(CH2)n-杂芳基,芳基或杂芳基;和n是0-6的整数。
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国际公布
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2005-04-07 WO2005/030193 英
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