公开(公告)号
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CN1882555A
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200480034209.4
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申请日期
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2004.11.16
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专利名称
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作为免疫抑制剂的5-(苯基-(Z)-亚基)-噻唑烷-4-酮衍生物
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主分类号
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C07D277/20(2006.01)I
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分类号
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C07D277/20(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.21 EP PCT/EP03/13072
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申请(专利权)人
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埃科特莱茵药品有限公司
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发明(设计)人
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马丁·博利;米夏埃尔·舍茨;克劳斯·米勒;博里斯·马蒂斯;克里斯托夫·宾克特
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地址
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瑞士阿施威尔
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颁证日
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国际申请
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2004-11-16 PCT/EP2004/012953
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进入国家日期
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2006.05.19
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专利代理机构
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中国商标专利事务所有限公司
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代理人
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徐小琴
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种包括至少一种通式(I)的噻唑烷-4-酮衍生物的药物组合物, 通式(I) 其中 R1代表低级烷基,低级烯基,环烷基,5,6,7,8-四氢萘-1-基,5,6,7,8-四氢萘-2-基,苯基,以低级烷基、卤素、低级烷氧基或-CF3独立单-、二-或三取代的苯基; R2代表低级烷基、烯丙基、环丙基、环丁基、环戊基、单-或二-低级烷基胺基; R3代表-NR5R6、-O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R4代表氢、羟基、低级烷氧基、低级烷基、卤素、或R3及R4一起可形成视情况以羟基甲基进一步取代的亚甲二氧基或亚乙二氧基环; R5及R6各自独立代表低级烷基; R7代表氢、低级烷基或羟基甲基; R8、R9、R11及R12各独立代表氢或甲基; R10代表氢或低级烷基;若n代表整数1,则R10另代表低级烷氧基、羟基、-NH2、-NHR5或-NR5R6; R13代表氢、低级烷基、羟基羰基-低级烷基、1-甘油基或2-甘油基; n代表整数0或1; 及其结构异构物、光学纯对映体、对映体的混合物如消旋体、非立体异构物、非立体异构物的混合物、非立体异构消旋体、非立体异构消旋体的混合物及内旋形式,以及医药可接受性盐、溶剂络合物、及型态的形式,及惰性载剂物质。
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摘要
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本发明关于预防或治疗因活化免疫系统造成的疾病的含至少一种5-(苯基-(Z)-亚基)-噻唑烷-4-酮衍生物(I)的药物组合物。再者,本发明关于尤其用作医药活性化合物的新颖噻唑烷-4-酮衍生物。该化合物特别亦用作抑制免疫的药剂。
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国际公布
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2005-06-16 WO2005/054215 英
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