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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:治疗阿尔茨海默病的苄基醚和苄基氨基β-分泌酶抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

治疗阿尔茨海默病的苄基醚和苄基氨基β-分泌酶抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 默克公司/P·G·南特梅特;H·A·拉亚帕克斯;H·G·塞尔尼克;S·R·斯托弗;M·B·杨
公开(公告)号 CN1882544A  
公开(公告)日 2006.12.20  
申请(专利)号 CN200480034516.2  
申请日期 2004.11.19  
专利名称 治疗阿尔茨海默病的苄基醚和苄基氨基β-分泌酶抑制剂  
主分类号 C07D213/02(2006.01)I  
分类号 C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.24 US 60/524,454;2004.5.12 US 60/570,239;2004.8.18 US 60/602,434  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 P·G·南特梅特;H·A·拉亚帕克斯;H·G·塞尔尼克;S·R·斯托弗;M·B·杨  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-11-19 PCT/US2004/038927  
进入国家日期 2006.05.22  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 李炳爱  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)的化合物及其药学可接受盐 其中 X为O或NH; Y为CH或N; A选自 (1)氢, (2)-C1-10烷基, (3)-C2-10烯基,和 (4)-C2-10炔基 其中所述烷基、烯基或炔基为未取代的或被一个或多个下述基团取代 (a)卤素, (b)-C3-8环烷基, (c)-OH, (d)-CN, (e)-O-C1-10烷基, (f)苯基,或 (g)选自吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、呋喃基、咪唑基、三嗪基、吡喃基、噻唑基、噻吩基(thienyl)、噻吩基(thiophenyl)、三唑基、唑基、异唑基、噻唑基、二唑基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基和苯并唑基的杂芳基, 所述苯基及杂芳基为未取代的或被一个或多个下述基团取代 (i)卤素, (ii)-OH, (iii)-CN, (iv)-O-C1-10烷基 (v)-C1-10烷基, (vi)-C2-10烯基, (vii)-C2-10炔基,或 (viii)-C3-8环烷基; R1为(1)选自苯基和萘基的芳基,或 (2)选自吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、呋喃基、咪唑基、三嗪基、吡喃基、噻唑基、噻吩基(thienyl)、噻吩基(thiophenyl)、三唑基、唑基、异唑基、噻唑基、二唑基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基和苯并唑基的杂芳基, 其中所述芳基或杂芳基为未取代的,或被一个或多个下述基团取代 (a)卤素, (b)-C1-10烷基, (c)-C2-10烯基, (d)-C2-10炔基, (e)-OH, (f)-CN, (g)-O-C1-10烷基,或 (h)-C3-8环烷基; R2选自: (1)(R4-SO2)N(R7)-,其中R4为 (a)-C1-10烷基, (b)-C2-10烯基, (c)-C2-10炔基,或 (d)-C3-8环烷基, 其中所述烷基、烯基、炔基和环烷基为未取代的或被一个或多个下述基团取代 (i)卤素, (ii)-OH, (iii)-CN, (iv)-O-C1-10烷基, (v)-C1-10烷基, (vi)-C2-10烯基, (vii)-C2-10炔基, (viii)-C3-8环烷基, (ix)选自苯基和萘基的芳基,或 (x)选自吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、呋喃基、咪唑基、三嗪基、吡喃基、噻唑基、噻吩基(thienyl)、噻吩基(thiophenyl)、三唑基、唑基、异唑基、噻唑基、二唑基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基和苯并唑基的杂芳基, 所述芳基和杂芳基为未取代的,或被一个或多个下述基团取代 (i)卤素, (ii)-OH, (iii)-CN, (iv)-O-C1-10烷基 (v)-C3-8环烷基, (vi)-C1-10烷基, (vii)-C2-10烯基,或 (viii)-C2-10炔基; R7选自: (a)氢, (b)-C1-10烷基, (c)-C2-10烯基,或 (d)-C2-10炔基; 其中所述烷基、烯基或炔基为未取代的或被一个或多个下述基团取代: (i)卤素, (ii)-OH, (iii)-CN, (iv)-O-C1-10烷基 (v)-C3-8环烷基 (vi)选自苯基和萘基的芳基,或 (vii)选自吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、呋喃基、咪唑基、三嗪基、吡喃基、噻唑基、噻吩基(thienyl)、噻吩基(thiophenyl)、三唑基、唑基、异唑基、噻唑基、二唑基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基和苯并唑基的杂芳基, 其中所述环烷基、芳基或杂芳基为未取代的或被一个或多个下述基团取代: (i)卤素, (ii)-OH, (iii)-CN, (iv)-O-C1-10烷基, (v)-C3-8环烷基,或 (vi)选自苯基和萘基的芳基; (2) R3选自 其中R5选自: (1)-C1-10烷基, (2)-C2-10烯基, (3)-C2-10炔基 其中所述烷基、烯基或炔基为未取代的或被一个或多个卤素取代; R6a、R6b和R6c独立选自: (1)氢, (2)卤素, (3)-C1-10烷基, (4)-C2-10烯基, (5)-C2-10炔基, (6)-OH, (7)-CN, (8)-C3-8环烷基,和 (9)-O-C1-10烷基; R9和R10独立选自: (1)氢, (2)-C1-10烷基, (3)-C2-10烯基, (4)-C2-10炔基,或 (5)-C3-8环烷基; 其中所述烷基、烯基、炔基或环烷基为未取代的或被一个或多个下述基团取代: (a)卤素 (b)-OH, (c)-CN, (d)-C3-8环烷基, (e)-O-C1-10烷基; 或R9和R10与连接它们的氮原子一起形成吡咯烷环,其为未取代的或被一个或多个下述基团取代: (a)-C1-10烷基, (b)-C2-10烯基, (c)-C2-10炔基, (d)-C3-8环烷基, (e)-(CH2)n-苯基, (f)-CN, 其中所述烷基、烯基或炔基为未取代的或被一个或多个下述基团取代: i)卤素, ii)-OH, iii)-CN, iv)-O-C1-10烷基,或 v)-C3-8环烷基, 所述环烷基和苯基为未取代的或被一个或多个下述基团取代: i)卤素, ii)-C1-10烷基, iii)-C2-10烯基, iv)-C2-10炔基, v)-OH, vi)-CN, vii)-C3-8环烷基,或 viii)-O-C1-10烷基; R11选自 (1)-CH-, (2)-O-,和 (3)-NR8-, 条件是R11为-CH-时,点线成键;当R11为-O-或-NR8-时,点线不存在; R8选自 (  
摘要 本发明涉及作为β-分泌酶抑制剂和用于治疗β-分泌酶相关疾病如阿尔茨海默病的苄基醚和苄基氨基衍生物。本发明还涉及含有这些化合物的药用组合物,及这些化合物和组合物在治疗β-分泌酶相关疾病中的用途。  
国际公布 2005-06-09 WO2005/051914 英  
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