| 公开(公告)号 | CN1882577A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480033565.4 |
| 申请日期 | 2004.09.13 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D211/00(2006.01)N;C07D205/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.16 GB 0321621.5;2004.3.19 GB 0406160.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·F·A·亨内奎恩;C·T·哈尔萨尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-13 PCT/GB2004/003915 |
| 进入国家日期 | 2006.05.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I的喹唑啉衍生物： 其中： R1选自氢、羟基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯基氧基、(2-6C)炔基氧基或选自下式的基团： Q2-X3- 其中X3为直接键或为O，且Q2为(3-7C)环烷基、(3-7C)环烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)环烯基、(3-7C)环烯基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基， 且其中R1取代基中的任何(2-6C)亚烷基链上的相邻碳原子任选被插入该链的选自下列的基团分开：O、S、SO、SO2、N(R3)、CO、CH(OR3)、CON(R3)、N(R3)CO、SO2N(R3)、N(R3)SO2、CH＝CH和C≡C，其中R3为氢或(1-6C)烷基， 且其中R1取代基中的任何CH2＝CH-或HC≡C-基团任选在末端CH2＝或HC≡位上携带选自以下的取代基：卤代基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基和二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基或选自下式的基团： Q3-X4- 其中X4为直接键或选自CO和N(R4)CO，其中R4为氢或(1-6C)烷基，且Q3为杂环基或杂环基-(1-6C)烷基， 且其中在R1取代基中的任何CH2或CH3基团，而不是杂环基环中的CH2基团，任选在每个所述CH2或CH3基团上携带一个或多个卤代基或(1-6C)烷基取代基或选自以下的取代基：羟基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、氧代基、硫代、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺酰基氨基，或选自下式的基团： -X5-Q4 其中X5为直接键或选自O、S、SO、SO2、N(R5)、CO、CH(OR5)、CON(R5)、N(R5)CO、SO2N(R5)、N(R5)SO2、C(R5)2O、C(R5)2S和C(R5)2N(R5)，其中R5为氢或(1-6C)烷基，且Q4为(3-7C)环烷基、(3-7C)环烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)环烯基、(3-7C)环烯基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基， 且其中R1上取代基中的任何杂环基任选携带一个或多个(例如1、2或3个)取代基，所述取代基可以相同或不同，选自卤代基、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、巯基、氨磺酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺酰基氨基，或选自下式的基团： -X6-R6 其中X6为直接键或选自O、N(R7)和C(O)，其中R7为氢或(1-6C)烷基，且R6为卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基， 且其中R1上的取代基中的任何杂环基任选携带1或2个氧代或硫代取代基； b为1、2、3、4或5； 各R2可以相同或不同，选自卤代、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、三氟甲基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺酰基氨基以及下式的基团： -X7-R8 其中X7为直接键或选自O和N(R9)，其中R9为氢或(1-6C)烷基，且R8为卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基； Q1为4、5、6或7元饱和或部分不饱和单环杂环基，所述杂环基含有1 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的喹唑啉衍生物：其中每个R1、R2、W、X1、X2、Z、a和b如在说明书中所定义；其制备方法；含有这些衍生物的药物组合物以及它们在制备用于提供抗-增殖作用的药物中的用途。期望式I的喹唑啉衍生物可用于治疗由erbB受体酪氨酸激酶，特别是EGFR酪氨酸激酶介导的疾病，例如某些癌症。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026157 英 |
