| 公开(公告)号 | CN1882573A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480033569.2 |
| 申请日期 | 2004.09.14 |
| 专利名称 | 作为酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.16 EP 03292279.1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·H·布拉德伯里;L·F·A·亨内奎恩;J·G·凯特尔;B·C·巴拉姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-14 PCT/GB2004/003931 |
| 进入国家日期 | 2006.05.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐： 其中： R1选自氢、羟基、(1-6C)烷氧基、(3-7C)环烷基-氧基和(3-7C)环烷基-(1-6C)烷氧基， 且其中R1取代基中的任何(2-6C)亚烷基链中的相邻碳原子任选被插入该链的选自下列的基团分开：O、S、SO、SO2、N(R3)、CO、CON(R3)、N(R3)CO、SO2N(R3)和N(R3)SO2，其中R3为氢或(1-6C)烷基， 且其中R1取代基中的任何CH2或CH3基团任选在所述CH2或CH3基团的每一个上具有一个或多个卤代基或(1-6C)烷基取代基或选自下列的取代基：羟基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、氧代、硫代、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基； Y选自氢、卤代基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烯基和(2-4C)炔基； a是0、1、2、3或4； 每个R2可以相同或不同，选自卤代基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烯基和(2-4C)炔基； X2为直接键或选自O、S、OC(R4)2、SC(R4)2、SO、SO2、N(R4)、CO和N(R4)C(R4)2，其中每个R4可以相同或不同，选自氢或(1-6C)烷基，且Q2为芳基或杂芳基， 且其中Q2任选携带一个或多个(例如1、2或3个)取代基，所述取代基可以相同或不同，选自卤代基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、巯基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、(3-6C)链烯酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)链烯酰基氨基、(3-6C)炔酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺酰基氨基，以及下式的基团： -X4-R5 其中X4为直接键或选自O、CO和N(R6)，其中R6为氢或(1-6C)烷基，且R5为卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、氨磺酰基(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基(1-6C)烷基、N，N二-(1-6C)烷基氨磺酰基(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氧基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基， 且其中-X2-Q2中任何CH2或CH3基团在每个所述CH2或CH3上任选携带一个或多个(例如1、2或3)卤代基或(1-6C)烷基取代基或选自羟基、氰基、氨基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基和二-[(1-4C)烷基氨基]的取代基； X1为直接键或C(R7)2，其中每个R7可以相同或不同，选自氢和(1-4C)烷基； 环Q1为4、5、6或7元饱和或部分不饱和杂环基，所述杂环基含有1个氮杂原子且任选含有1或2个选自O、S和N的另外的杂原子，且该环通过环碳原子连接于基团X1； M选自CO和SO2； X3为下式的基团： -(CR8R9)p-(Q3)m-(CR10R11)q- 其中m为0或1，p为0、1、2、3或4，且q为0、1、2、3或4， R8、R9、R10和R11各自可以相同或不同，选自氢和(1-6C)烷基，和 Q3选自(3-7C)亚环烷基和(3-7C)亚环烯基； Z选自氢、羟基、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺酰基氨基，以及下式的基团： Q4-X5- 其中X5为直接键或选自O、N(R12)、SO2和SO2N(R12)，其中R12为氢或(1-6C)烷基，且Q4为(3-7C)环烷基、(3-7C)环烷基-(1-4C)烷基、(3-7C)环烯基、(3-7C)环烯基-(1-4C)烷基、杂环基或杂环基-(1-4C)烷基， 条件是当X5为直接键时，Q4为杂环基， 且条件是当m、p和q均为0时，则Z为杂环基， 且其中在Z取代基中的任何(2-6C)亚烷基链中的相邻碳原子任选被插入该链的选自下列的基团分开：O、S、SO、SO2、N(R13)、CO、-C＝C-和-C≡C-，其中R13为氢或(1-6C)烷基， 且其中在任何Z、X1或X3基团中的任何CH2或CH3基团，而非杂环基环中的CH2基团，任选在每个所述CH2或CH3基团上携带一个或多个卤代基或(1-6C)烷基取代基或选自以下的取代基：羟基、 |
| 摘要 | 一种式I的喹唑啉衍生物：其中所述取代基如在说明书中所定义，它用于在温血动物例如人中产生抗-增殖作用，所述抗-增殖作用单独或部分通过抑制erbB2受体酪氨酸激酶而产生。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026151 英 |
