公开(公告)号
|
CN1882329A
|
公开(公告)日
|
2006.12.20
|
申请(专利)号
|
CN200480034456.4
|
申请日期
|
2004.09.24
|
专利名称
|
作为治疗纤维蛋白溶解系统损伤和血栓形成的 P A I - 1抑制剂的 4 - ( 1 -苯并呋喃 - 3 -基 -亚甲基氨基氧基-丙氧基 ) ) -苯甲酸衍生物和相关化合物
|
主分类号
|
A61K31/343(2006.01)I
|
分类号
|
A61K31/343(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07C251/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2003.9.25 US 60/505,801;2004.9.23 US 10/947,930
|
申请(专利权)人
|
惠氏公司
|
发明(设计)人
|
L·M·哈夫兰;J·A·布特拉;H·M·埃罗克达;D·J·詹金斯;E·G·贡德尔森
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2004-09-24 PCT/US2004/031361
|
进入国家日期
|
2006.05.22
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
刘 玥
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种下式化合物: 或其药学上可接受的盐或酯形式 其中: R1是连接A的直接键、C1-C4亚烷基或-O-C1-C4亚烷基; R2和R3独立是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)p-芳基、-O(CH2)p-杂芳基、芳基、杂芳基、-NH(CH2)p-芳基、-NH(CH2)p-杂芳基、-NH(CO)-芳基、-NH(CO)-杂芳基、-O(CO)-芳基、-O(CO)-杂芳基、-NH(CO)-CH=CH-芳基或-NH(CO)-CH=CH-杂芳基; p是0-6的整数; R4是氢、C1-C8烷基或C3-C6环烷基; A是-COOH或酸类似物; X是C1-C8亚烷基、C3-C6亚环烷基、-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-; m是1-6的整数;和 R5是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、芳基或苄基; R6和R7独立是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-杂芳基、芳基或杂芳基;和 n是0-6的整数, 其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自被一个或多个取代基任选取代。
|
摘要
|
本发明涉及式(I)苯并呋喃肟或其药学上可接受的盐或酯形式,其中R1是连接A的直接键、C1-C4亚烷基或-O-C1-C4亚烷基;R2和R3独立是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)p-芳基、-O(CH2)p-杂芳基、芳基、杂芳基、-NH(CH2)p-芳基、-NH(CH2)p-杂芳基、-NH(CO)-芳基、NH(CO)-杂芳基、-O(CO)-芳基、O(CO)-杂芳基、-NH(CO)-CH=CH-芳基或-NH(CO)-CH=CH-杂芳基;p是0-6的整数;R4是氢、C1-C8烷基或C3-C6环烷基;A是-COOH或酸类似物;X是C1-C8亚烷基、C3-C6亚环烷基、-(CH2)mO-或-(CH2)mNH-;m是1-6的整数;而R5是氢、C1-C8烷基、C3-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、杂芳基、-CH2-杂芳基、芳基或苄基;R6和R7独立是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、_OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-杂芳基、芳基或杂芳基;和n是0-6的整数,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自被一个或多个取代基任选取代。本发明化合物是治疗纤维蛋白溶解系统损伤、血栓形成或心血管病的PAI-1抑制剂。
|
国际公布
|
2005-04-07 WO2005/030199 英
|