| 公开(公告)号 | CN1882337A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480034533.6 |
| 申请日期 | 2004.09.24 |
| 专利名称 | 取代的氧杂二唑烷二酮ALS PAI-1抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4245(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/02(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.25 US 60/505,782;2004.9.23 US 10/947,810 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·戈帕尔萨米;S·L·金凯德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-24 PCT/US2004/031362 |
| 进入国家日期 | 2006.05.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式化合物：或其药学上可接受的盐或酯形式，其中： R1是氢或-(CH2)nCOOH； n是1-3的整数； X是 式A 式B 式C 式D R2是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、芳基、苄基、杂芳基或-CH2-杂芳基； R3是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、苯基、苄基、杂芳基或-CH2-杂芳基； R4是氢、C1-C8烷基、-(CH2)q-CH＝CH2、-(CH2)q-CH＝CH-烷基、-(CH2)qC≡CH、-(CH2)qC≡C-烷基、芳基、(CH2)q-芳基、杂芳基、(CH2)q-杂芳基、-CO-芳基、-CO-杂芳基、-CO-烷基、-SO2-烷基、-SO2-芳基或-SO2-杂芳基； R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R17、R18和R19独立是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)q-芳基、-O(CH2)q-杂芳基、芳基或杂芳基； R13是氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、-(CH2)p-芳基、-(CH2)p-杂芳基、-(CH2)p-O-芳基、-(CH2)p-O-杂芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-杂芳基、芳基或杂芳基； q是0-5的整数； m是0-5的整数； R15和R16独立是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、芳基、苄基、杂芳基或-CH2-杂芳基； W是芳基或杂芳基；和 p是1-5的整数。 |
| 摘要 | 本发明一般涉及用作PAI-1抑制剂的取代的式(I)氧杂二唑烷二酮；其中R1是氢和-(CH2)nCOOH；n是1-3的整数；X是式(A)、式(B)、式(C)或式(D)。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030203 英 |
