公开(公告)号
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CN1882594A
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200480034403.2
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申请日期
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2004.11.12
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专利名称
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含有稠合吡咯并咔唑的成颗粒组合物
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主分类号
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C07D498/22(2006.01)I
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分类号
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C07D498/22(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.20 US 10/718,077
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申请(专利权)人
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赛福伦公司
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发明(设计)人
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达弗·迪卡松;布雷德利·T·麦金太尔;皮尤什·R·帕特尔
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地址
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美国宾夕法尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-11-12 PCT/US2004/037928
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进入国家日期
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2006.05.22
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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杨 青;樊卫民
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国省代码
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美国;US
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主权项
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组合物,包含具有以下通式的稠合吡咯并咔唑或其立体异构体或药物可接受的盐形式,至少20%(w/w)硬脂酸聚烃氧基酯和至少一种聚乙二醇:其中 R3和R4选自H,烷基,Cl,Br,CH2OH,CH2SOCH2CH3,CH2SO2CH2CH3,NHCONHC6H5,CH2SCH2CH3,CH2SC6H5,NHCO2CH3,CH2OC(=O)NHCH2CH3,N(CH3)2,CH=NNH,CH2N(CH3)2和CH2OCH2CH3;R7选自H和烷基;R15和R16独立地选自H,烷基,OH,CH2OH,烷氧基,和CO2烷基。
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摘要
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本发明公开一种含有稠合吡咯并咔唑的非含水的成颗粒组合物。在与水介质接触后,成颗粒组合物自发分散成为悬浮颗粒,从而形成稳定悬浮液,提供口服给药稠合吡咯并咔唑化合物的大大改进的生物利用度。
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国际公布
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2005-06-09 WO2005/051958 英
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