| 公开(公告)号 | CN1289500C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN01816700.4 |
| 申请日期 | 2001.07.24 |
| 专利名称 | 氮杂双环化合物,它们的制备方法以及它们作为药物的应用,特别地作为抗菌剂的应用 |
| 主分类号 | C07D487/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.1 FR 00/10121 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·拉姆皮拉斯;J·阿斯佐迪;D·A·罗兰兹;C·弗罗门廷 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-07-24 PCT/FR2001/002418 |
| 进入国家日期 | 2003.04.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲;马崇德 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 下述通式(I)化合物，或它们与碱或酸的其中一种盐： 式中： R1代表氢原子、基团COOH，CN， COOR，CONR6，R7，(CH2)n，R5或 R选自任选地由吡啶基或氨基甲酰基取代的有1-6个碳原子的烷基，含有总共3-9个碳原子的-CH2-链烯基，含有6-10个碳原子的芳基或含有7-11个碳原子的芳烷基，芳基或芳烷基环任选地被OH、NH2、NO2基团，含有1-6个碳原子的烷基，含有1-6个碳原子的烷氧基取代或被一个或多个卤素原子取代， R6和R7相同或不同，它们选自氢原子、含有1-6个碳原子的烷基、含有6-10个碳原子的芳基和含有7-11个碳原子的芳烷基，它们任选地被氨基甲酰基、脲基或二甲基氨基取代，和被吡啶基取代的含有1-6个碳原子的烷基， n′等于1或2， R5选自COOH、CN、OH、NH2、CO-NR6R7、COOR、OR、OCOH、OCOR、OCOOR、OCONHR、OCONH2、NHR、NHCOH、NHCOR、NHSO2R、NH-COOR、NH-CO-NHR或NHCONH2基团，R、R6和R7如前面所定义； R2代表氢原子或(CH2)n′1R5基团，n′1等于0、1或2，而R5如前面所定义； R3代表氢原子或含有1-6个碳原子的烷基； A代表基团，R4代表氢原子或(CH2)n′1R5基团，n′1和R5如前面所定义，虚线代表与一个或另一个带R1和R2取代基的碳的任选键； n等于1； X代表通过碳原子与氮原子连接的-C(O)-B-二价基团， B代表通过氧原子与羰基连接的-O-(CH2)n″-二价基团、通过氮原子与羰基连接的-NR8-(CH2)n″-或-NR8-O-基团，n″等于0或1，R8选自氢原子，OH、R、OR、Y、OY、Y1、OY1、Y2、OY2、Y3、OCH2CH2SOmR、OSiRaRbRc和SiRaRbRc，Ra、Rb和Rc各自代表含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，或含有6-10个碳原子的芳基，R如前面所定义，m等于0、1或2， Y选自COH、COR、COOR、CONH2、CONHR、CONHOH、CONHSO2R、CH2COOH、CH2COOR、CH2CONHOH、CH2CONHCN、CH2四唑、保护的CH2四唑、CH2SO3H、CH2SO2R、CH2PO(OR)2、CH2PO(OR)(OH)、CH2PO(R)(OH)和CH2PO(OH)2基团， Y1选自SO2R、SO2NHCOH、SO2NHCOR、SO2NHCOOR、SO2NHCONHR、SO2NHCONH2和SO3H基团， Y2选自PO(OH)2、PO(OR)2、PO(OH)(OR)和PO(OH)(R)基， Y3选自四唑、用R基取代的四唑、方形基团、NH或NR四唑、用R基取代的NH或NR四唑，NHSO2R和NRSO2R基，R如前面所定义的； 其条件是A代表基，式中R4代表氢原子和 -或者X代表-C(O)-O-(CH2)n″-基团，式中n″等于0或1， -或者X代表-CO-NR8-(CH2)n″-基团，式中n″等于1，R8是异丙基， -或者X代表-CO-NR8-(CH2)n″-基团，式中n″等于0，R8是氢或苯基， 而R1、R2和R3三者不能同时代表氢原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式(I)杂环化合物，它们与酸或碱的盐。本发明还涉及这些化合物的制备方法，以及它们作为药物的应用，特别地作为抗菌剂的应用。 |
| 国际公布 | 2002-02-07 WO2002/010172 法 |
