公开(公告)号
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CN1289066C
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN03151059.0
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申请日期
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2003.09.18
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专利名称
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胰高血糖素样肽-1缓释微球制剂及其用途
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主分类号
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A61K9/14(2006.01)I
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分类号
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A61K9/14(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军第二军医大学
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发明(设计)人
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钟延强;蔡在龙;尹东锋;鲁 莹;吴 诚;杨生生;毛积芳;焦炳华
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地址
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200433上海市杨浦区翔殷路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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丁振英
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种皮下注射用缓释微球制剂,由基质、药物及其保护剂和聚乙烯醇组成,其特征在于:所述基质为聚乳酸∶羟基乙酸=25∶75-75∶25的聚乳酸-羟基乙酸共聚物,所述药物为胰高血糖素样肽-1,和所述保护剂选自碳酸锌、人血清白蛋白、海藻糖和甘露醇,和经以下方法制备: 将基质溶于有机溶剂制成油相,浓度为50mg-300mg/ml,取适量药物和保护剂溶于水中形成内水相,将内水相加入上述油相,超声乳化形成初乳,将初乳迅速滴加在2-6%聚乙烯醇水溶液中,和经W/O/W溶剂挥发法制备微球。
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摘要
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本发明涉及医药技术领域,是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的一种缓释微球制剂及其作为降糖药或控制体重的减肥药的用途。GLP-1是由小肠和大肠的分泌细胞及脑的神经细胞分泌的内源性多肽,具有刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌的作用,还有抑制食欲和延缓胃排空的作用,但其在体内的半衰期不到两分钟,从而制约了它作为药品的开发和利用。本发明以PLGA为基质,将GLP-1制成缓释微球制剂,缓释效果达4周以上,故可用作治疗糖尿病或控制体重的药品。
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国际公布
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