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包含利托那韦的可溶性稳定药物组合物及制备浓缩的药物组合物的方法

医药数据库中心 药学论坛 克里斯泰利亚化学药物产品有限公司/O·帕切科;E·鲁索;V·鲁索
公开(公告)号 CN1289076C  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN03816464.7  
申请日期 2003.06.12  
专利名称 包含利托那韦的可溶性稳定药物组合物及制备浓缩的药物组合物的方法  
主分类号 A61K31/225(2006.01)I  
分类号 A61K31/225(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.6.12 BR PI0202252-4  
申请(专利权)人 克里斯泰利亚化学药物产品有限公司  
发明(设计)人 O·帕切科;E·鲁索;V·鲁索  
地址 巴西伊塔皮拉  
颁证日  
国际申请 2003-06-12 PCT/BR2003/000076  
进入国家日期 2005.01.11  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 赵艳华  
国省代码 巴西;BR  
主权项 用于口服给予利托那韦的可溶性稳定的药物组合物,特征在于包含: (a)浓度为最终组合物重量的10%至30%的蛋白酶抑制剂利托那韦; (b)浓度为最终组合物重量的10%至40%的C2-C4的醇类溶剂和醇类助溶剂的混合物; (c)浓度为最终组合物重量的20%至80%的C8-C10的中链甘油单酯/甘油二酯的混合物; (d)浓度为最终组合物重量的0.1%至20%的药物适用的表面活性剂; (e)浓度为最终组合物重量的0.001%至2.0%的抗氧化剂。  
摘要 本发明描述了一种用于给药HIV蛋白酶抑制剂的可溶性稳定药物组合物。更具体而言,这种组合物包含一种HIV蛋白酶抑制剂的溶液和适当的药物有机溶剂、表面活性剂和生物利用度提高剂。本发明还描述了一种浓缩药物组合物的制备方法,该组合物用于给药HIV蛋白酶抑制剂化合物。本发明的这种组合物适于制备用于给药活性药物的口服溶液并且适于将其胶囊化成硬明胶胶囊或软明胶胶囊。  
国际公布 2003-12-24 WO2003/105826 英  
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