公开(公告)号
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CN1289475C
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN99805393.7
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申请日期
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1999.04.12
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专利名称
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在肥胖症和其它病症的治疗中用作神经肽YY5受体配体的N-取代的氨基1,2,3,4-四氢化萘
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主分类号
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C07C311/15(2006.01)I
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分类号
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C07C311/15(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07C311/37(2006.01)I;C07C311/25(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K3
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分案原申请号
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优先权
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1998.4.29 US 60/083,415;1999.4.12 US 09/290,651
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申请(专利权)人
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奥索-麦克尼尔药品公司
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发明(设计)人
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S·L·达西;T·W·洛文伯格;J·J·麦纳利;A·B·雷茨;M·A·杨曼
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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1999-04-12 PCT/US1999/007971
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进入国家日期
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2000.10.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式1的化合物或其可药用盐, 其中,R1独立地选自下述基团:氢;羟基;卤素;C1-8烷氧基;卤素取代的C1-8烷氧基;三氟C1-6烷基;C1-8烷硫基和被选自卤素、三氟C1-6烷基和C1-8烷氧基的取代基所取代的C1-8烷硫基;C3-6环烷基;C3-8环烷氧基;硝基;氨基;C1-6烷基氨基;C1-8二烷基氨基;C4-8环烷基氨基;氰基;羧基;C1-5烷氧基羰基;C1-5烷基羰基氧基;甲酰基;氨基甲酰基;苯基;被选自卤素、羟基、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的苯基; n是0-2; B2选自氢;C1-5烷基;卤素取代的C1-5烷基; Y是亚甲基; m是0-3; R2选自下述基团:氢;羟基;C1-6烷基;C2-6链烯基;C3-7环烷基;卤素;苯基;被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基和C1-6二烷基氨基的取代基所取代的苯基;萘基;苯氧基;被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基和硝基的取代基所取代的苯氧基;苯硫基和被选自卤素、C1-6烷基、硝基和氨基的取代基所取代的苯硫基;选自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的杂芳基;被选自C1-6烷基和卤素的取代基所取代的杂芳基,该杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基; B1选自氢;C1-5烷基;被卤素取代的C1-5烷基; L选自C1-8亚烷基;C1-4亚烷基C3-7环亚烷基;C1-4亚烷基C3-7环烷基C1-4亚烷基;C2-4烯撑C3-7环烷基C2-4烯撑;C2-4炔撑C3-7环烷基C2-4炔撑;和C1-4亚烷基芳基C1-4亚烷基; R3选自:C1-8烷基;被选自C1-8烷氧基和卤素的取代基所取代的C1-8烷基;C3-7环烷基;被选自C1-8烷氧基和卤素的取代基所取代的C3-7环烷基;苯基;被选自C1-8烷基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基磺酰基、C1-8烷氧基和氰基的取代基所取代的苯基;萘基;被选自卤素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的萘基;选自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的杂芳基;和被选自卤素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的杂芳基,该杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基。
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摘要
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本发明描述了作为神经肽YY5(NPY5)受体配体的式(1)β-氨基1,2,3,4-四氢化萘衍生物、其制备方法以及含有β-氨基1,2,3,4-四氢化萘衍生物作为活性组分的药物组合物。β-氨基1,2,3,4-四氢化萘可用于与NPY受体亚型Y5有关的疾病和紊乱的治疗。
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国际公布
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1999-11-04 WO1999/055667 英
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