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异羟肟酸衍生物及其药物用途

医药数据库中心 药学论坛 三菱制药株式会社/后藤智一;武田晋二;前田和宏;吉田知弘;杉山直树;竹本忠弘
公开(公告)号 CN1289472C  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN99809033.6  
申请日期 1999.05.19  
专利名称 异羟肟酸衍生物及其药物用途  
主分类号 C07C259/06(2006.01)I  
分类号 C07C259/06(2006.01)I;C07C233/31(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D233/34(2006.01)I;C07D307/46(2006.01)I;C07D333/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07  
分案原申请号  
优先权 1998.5.22 JP 141304/98  
申请(专利权)人 三菱制药株式会社  
发明(设计)人 后藤智一;武田晋二;前田和宏;吉田知弘;杉山直树;竹本忠弘  
地址 日本大阪府  
颁证日  
国际申请 1999-05-19 PCT/JP1999/002631  
进入国家日期 2001.01.22  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 曹 雯;杨丽琴  
国省代码 日本;JP  
主权项 式(I)表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐, 式中 X表示氢或羟基保护基, R1表示氢、C1-C10烷基、芳基C1-C6烷基、杂芳硫基C1-C6烷基、芳硫基C1-C6烷基、C1-C10烷硫基C1-C6烷基、芳基C1-C6烷硫基C1-C6烷基、苯二酰亚氨基C1-C6烷基、C2-C6烯基或-(CH2)1-A 其中1为1~4中任意的整数,A表示5或6元N-杂环, (a)其通过N原子结合, (b)其也可以在与该结合N原子不相邻的位置上,进一步含有选自N、O和S中至少1种原子作为另外的杂原子, (c)其中与该结合N原子相邻的一个或两个C原子被氧代,以及 (d)其是苯并稠合、或者1个或1个以上其它C原子被C1-C6烷基取代或被氧代、和/或其它N原子也可以被C1-C6烷基或苯基取代, R2表示氢、C1-C10烷基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C6烷基或芳基, R3表示氢、C1-C10烷基或下式表示的基团 式中,Q1表示芳香族烃环或芳香族杂环,m表示0~3中任意的整数,R13表示氢、卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、甲酰基、C2-C6烷酰氧基、苯基、芳基C1-C6烷基、羧基、-COORa、氨基甲酰基、胍基、羟基磺酰氧基、磺基、芳基C1-C6烷氧基C1-C6烷基或选自以下的基团 ——O——(CH2)n——R16, ——(CH2)n——(O——(CH2)q——)rR17 式中,n和q可以相同或不同,各自表示1~5中任意的整数,r表示0~2中任意的整数,式-COORa中的Ra表示C1-C6烷基、芳基C1-C6烷基或芳基;R14和R15可以相同或不同,各自表示氢、C1-C10烷基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基或芳基,或者R14和R15也可以与相邻的氮原子连在一起形成可以被取代的杂环,R16表示芳基、杂芳基、羟基磺酰氧基或磺基,R17表示羟基、羟基磺酰氧基、磺基或羧基, Y表示下式表示的基团 式中,Q2表示芳香族烃环或芳香族杂环,R18表示氢、卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、甲酰基、C2-C6烷酰氧基、苯基、芳基C1-C6烷基、羧基、-COORa、氨基甲酰基、胍基、羟基磺酰氧基、磺基、芳基C1-C6烷氧基C1-C6烷基或选自以下的基团 ——O——(CH2)s——R21, ——(CH2)s——(O——(CH2)t——)uR22 式中,s和t可以相同或不同,分别表示1~5中任意的整数,u表示0~2中任意的整数,式-COORa中的Ra表示C1-C6烷基、芳基C1-C6烷基或芳基;R19和R20可以相同或不同,各自表示氢、C1-C10烷基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基或芳基,或者R19和R20也可以与相邻的氮原子连在一起形成可以被取代的杂环,R21表示芳基、杂芳基、羟基磺酰氧基、磺基或羧基,R22表示羟基、羟基磺酰氧基、磺基或羧基, 条件是,(i)R3表示式(A)所示的基团, 式中,Q1表示苯环,m表示0~3中任意的整数,R13表示胍基、羟基磺酰氧基、磺基或选自以下的基团 ——O——(CH2)n——R16 式中,n表示1~5中任意的整数,r表示0~2中任意的整数,R14和R15可以相同或不同,各自表示氢、C1-C10烷基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基或芳基,或者R14和R15也可以与相邻的氮原子连在一起形成可以被取代的杂环,R16表示羟基磺酰氧基或磺基,或者 (ii)R3为上述式(A)以外的基团时,Y表示式(B)所示基团, 式中,Q2表示苯环,R18表示选自以下的基团 ——O——(CH2)s——R21 式中,s表示1~5中任意的整数,u表示1或2中任意的整数, R19和R20可以相同或不同,各自表示氢或C1-C10烷基,或者R19和R20也可以与相邻的氮原子连在一起形成可以被取代的杂环,R21表示芳基、杂芳基、羟基磺酰氧基、磺基或羧基,或者 Q2表示呋喃环,R18表示芳基C1-C6烷氧基C1-C6烷基或选自以下的基团 ——(CH2)s——(O——(CH2)t——)uR22 式中,s和t可以相同或不同,各自表示1~5中任意的整数,u 表示0~2中任意的整数,R19和R20可以相同或不同,各自表示氢、C1-C10烷基、芳基C1-C6烷基、杂芳基或芳基,或者R19和R20也可以与相邻的氮原子连在一起形成可以被取代的杂环,R22表示羟基、羟基磺酰氧基、磺基或羧基, 上述芳基和芳基部分各自为苯基或萘基, 上述杂芳基和杂芳基部分各自为具有1~4个杂原子的5-或6-元杂芳基,所述杂原子选自氧、硫和氮, 上述芳香族烃环是苯环或萘环, 上述芳香族杂环为具有1~4个杂原子的5-或6-元芳香族杂环,所述杂原子选自氧、硫和氮, 上述可以被取代的杂环是具有一个氮原子的4~7元杂环,该环可以具有另外的选自氮、氧和硫的杂原子,其中构成环的碳原子可以被氧代,并且, 当所述杂环具有氮原子作为另外的环杂原子时,上述定义的C1-C6烷基、芳基C1-C6烷基,上述定义的杂芳基C1-C6烷基,上述定义的芳基,上述定义的杂芳基,或者式-COORa或-CORa基团,可以在氮原子上被取代,其中Ra如上所定义,并且酰氧基、磺基或选自以下的基团 ——O——(CH2)n——R16 式中,n表示1~5中任意的整数,r表示0~2中任意的整数,R14和R15可以相同或不同,各自表示氢、C1-C10烷基、芳基C1-C6烷  
摘要 本发明涉及式(I)表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐、含有它的药物组合物及其药物用途。本发明的异羟肟酸衍生物及其可药用盐具有抑制TNFα生成的作用,对于预防或治疗例如败血症、MOF、类风湿性关节炎风湿、克罗恩氏病、恶病质、重症肌无力、全身性红斑狼疮、哮喘、I型糖尿病牛皮癣和其它自身免疫疾病、炎症性疾病等疾病是有用的。〔式中,各符号如说明书中所述。〕  
国际公布 1999-12-02 WO1999/061412 日  
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