甾体咪唑盐类化合物及其制备方法
公开(公告)号
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CN1876672A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200610011025.7
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申请日期
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2006.07.06
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专利名称
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甾体咪唑盐类化合物及其制备方法
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主分类号
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C07J43/00(2006.01)I
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分类号
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C07J43/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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云南大学;昆明医学院
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发明(设计)人
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张洪彬;羊晓东;卿 晨;刘颖玲;李 良;刘建平
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地址
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650091云南省昆明市五华区翠湖北路2号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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昆明正原专利代理有限责任公司
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代理人
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陈 左
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国省代码
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云南;53
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主权项
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具有下述结构通式(I)和(II)的甾体咪唑盐类化合物: R=苄基 R1,R2=H,芳基,烷基 R3=H,烷基,羰基,烷氧基,羟基,胺基,烷胺基,芳胺基,巯基,芳基 X=Cl,Br,l,OH
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摘要
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本发明涉及新颖的甾体咪唑盐类化合物,其制备方法,以该化合物为活性成分的药物组合物在抗癌方面的应用。用上述结构通式(I)和(II)表示:本发明以3-△5-羟基甾体(如胆甾醇、豆甾醇、薯蓣皂苷元、蕃麻皂苷元、妊娠烯醇酮、去氢表雄酮等)、三乙胺、甲磺酰氯、咪唑或多取代咪唑为原料,先制备得到制得1-甾体咪唑化合物,再与卤化苄反应,合成得到一系列甾体咪唑盐类化合物,经体外抗癌活性筛选以及构效关系研究,发现1-位薯蓣皂苷元和妊娠烯醇酮的咪唑盐类化合物,具有非常好的抗癌活性。
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国际公布
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