公开(公告)号
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CN1878762A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200480033115.5
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申请日期
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2004.10.28
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专利名称
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作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂的吗啉衍生物
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主分类号
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C07D265/30(2006.01)I
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分类号
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C07D265/30(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.10 GB 0326148.4;2004.1.9 US 60/535,459
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申请(专利权)人
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伊莱利利公司
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发明(设计)人
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G·I·坎贝尔;M·J·卡塞斯-托马斯;T·曼;J·J·马斯特斯;H·C·E·鲁迪克;M·W·瓦尔特
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地址
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美国印第安纳州
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颁证日
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国际申请
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2004-10-28 PCT/US2004/032771
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进入国家日期
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2006.05.10
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐 其中, X为OH、C1-C4烷氧基、NH2或NH(C1-C4烷基); Rx为H或C1-C4烷基; Ry为H或C1-C4烷基; 各Rz基独立地为H或C1-C4烷基,条件是至多3个Rz基可以是C1-C4烷基; R1为C1-C6烷基(未取代的或被1、2或3个卤原子和/或被1个取代基取代的,所述取代基选自C1-C4烷硫基(未取代的或被1、2或3个氟原子取代的)、C1-C4烷氧基(未取代的或被1、2或3个氟原子取代的)、C3-C6环烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、氰基、-CO-O(C1-C2烷基)、-O-CO-(C1-C2烷基)和羟基);C2-C6链烯基(未取代的或被1、2或3个卤原子取代的);C3-C6环烷基(未取代的或被1、2或3个卤原子和/或被1个取代基取代的,所述取代基选自C1-C4烷氧基和羟基),其中环烷基部分中的一个C-C键任选地被O-C、S-C或C=C键代替;C4-C7环烷基烷基(未取代的或被1、2或3个卤原子和/或被1个取代基取代的,所述取代基选自C1-C4烷氧基和羟基),其中环烷基部分中的一个C-C键任选地被O-C、S-C或C=C键代替;或CH2Ar2;并且Ar1和Ar2彼此独立地为苯环或5-或6-元杂芳环,各环为未取代的或被1、2或3个取代基(取决于可取代位置数)取代的,各取代基独立地选自C1-C4烷基(未取代的或被1、2或3个卤原子取代的)、C1-C4烷氧基(未取代的或被1、2或3个卤原子取代的)、C1-C4烷硫基(未取代的或被1、2或3个卤原子取代的)、-CO-O(C1-C4烷基)、氰基、-NRR、-CONRR、卤素和羟基,和/或被1个下列取代基取代的,所述取代基选自吡啶基、噻吩基、苯基、苄基和苯氧基,各基团为未取代的或被1、2或3个取代基在环上取代,各取代基独立地选自卤素、C1-C4烷基(未取代的或被1、2或3个卤原子取代的)、C1-C4烷氧基(未取代的或被1、2或3个卤原子取代的)、羧基、硝基、羟基、氰基、-NRR、-CONRR、SO2NRR和SO2R;并且 各R独立地为H或C1-C4烷基。
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摘要
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通式(I)化合物是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。因此,它们可用于治疗中枢和/或外周神经系统疾病。
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国际公布
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2005-05-26 WO2005/047272 英
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