




| 公开(公告)号 | CN1878768A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480032871.6 |
| 申请日期 | 2004.10.28 |
| 专利名称 | 作为PPAR激活剂的杂芳基衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.5 EP 03104083.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-28 PCT/EP2004/012197 |
| 进入国家日期 | 2006.05.08 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物: 其中 R1为氢或C1-7-烷基; R2和R3彼此独立地为氢或C1-7-烷基; R4和R5彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基; R4’和R5’一起形成双键, 或R4’和R5’为氢; R6,R7,R8和R9彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; 以及R6、R7和R8之一为 其中 X为S,O,NR10, R10为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基; R11和R12彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基或氟; Y1,Y2,Y3和Y4为N或C-R13,且Y1,Y2,Y3和Y4中的一个或两个为N,其余的为C-R13; R13在每种情形下彼此独立,选自氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基,氟代-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羟基-C1-7-烷基,C1-7-烷硫基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羧基,羧基-C1-7-烷基,一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基,C1-7-烷酰基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,和C2-7-炔基; R14为芳基或杂芳基; n为0,1或2; 及其可药用盐和/或酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物以及所有对映异构体及其可药用盐和/或酯,其中R6、R7和R8之一是式(II),Y1至Y4、R1至R14和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049606 英 |