公开(公告)号
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CN1878768A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200480032871.6
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申请日期
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2004.10.28
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专利名称
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作为PPAR激活剂的杂芳基衍生物
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主分类号
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C07D403/12(2006.01)I
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分类号
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C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.5 EP 03104083.5
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-10-28 PCT/EP2004/012197
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进入国家日期
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2006.05.08
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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程金山
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物: 其中 R1为氢或C1-7-烷基; R2和R3彼此独立地为氢或C1-7-烷基; R4和R5彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基; R4’和R5’一起形成双键, 或R4’和R5’为氢; R6,R7,R8和R9彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; 以及R6、R7和R8之一为 其中 X为S,O,NR10, R10为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基; R11和R12彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基或氟; Y1,Y2,Y3和Y4为N或C-R13,且Y1,Y2,Y3和Y4中的一个或两个为N,其余的为C-R13; R13在每种情形下彼此独立,选自氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基,氟代-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羟基-C1-7-烷基,C1-7-烷硫基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羧基,羧基-C1-7-烷基,一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基,C1-7-烷酰基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,和C2-7-炔基; R14为芳基或杂芳基; n为0,1或2; 及其可药用盐和/或酯。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物以及所有对映异构体及其可药用盐和/或酯,其中R6、R7和R8之一是式(II),Y1至Y4、R1至R14和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。
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国际公布
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2005-06-02 WO2005/049606 英
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