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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种制备高光学纯度匹伐他汀钙原料药的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种制备高光学纯度匹伐他汀钙原料药的方法

医药数据库中心 药学论坛 上海药明康德新药开发有限公司/吴颢;胡国平;杜晓行;李革
公开(公告)号 CN1876633A  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN200510026641.5  
申请日期 2005.06.10  
专利名称 一种制备高光学纯度匹伐他汀钙原料药的方法  
主分类号 C07D215/14(2006.01)I  
分类号 C07D215/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海药明康德新药开发有限公司  
发明(设计)人 吴 颢;胡国平;杜晓行;李 革  
地址 200131上海市外高桥保税区富特中路288号1号楼  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司  
代理人 张劲风  
国省代码 上海;31  
主权项 一种制备匹伐他汀钙原料药的方法,其特征是该方法包括以下步骤:将2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醛II和(3R)-3-烷基硅氧基-5-羰基-6-三苯基磷庚烯酸酯III在溶剂中反应得到的(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-5-羰基-(3R)-3-烷基硅氧基-6-庚烯酸酯IV,IV用脱保护剂脱去保护得到(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-5-羰基-(3R)-羟基-6-庚烯酸酯V,将其在一种醇和一种醚类化合物的混合溶剂中用NaBH4或KBH4并在配体的作用下选择性还原,反应温度为-100℃至0℃,得到(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-(3R,5S)-二羟基-6-庚烯酸酯VI,将其用碱水解成钙盐,就得到匹伐他汀钙; 制备方法的化学反应简式如下: 化学反应式中R2O为烷基硅氧基,R1为烷基或苄基。  
摘要 本发明涉及一种制备高光学纯度匹伐他汀钙原料药的方法,主要解决现有制备匹伐他汀钙原料药分离纯化难度大,收率较低的技术问题。该方法包括以下步骤:将2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醛II和(3R)-3-烷基硅氧基-5-羰基-6-三苯基磷庚烯酸酯III在溶剂中反应得到的(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-5-羰基-(3R)-3-烷基硅氧基-6-庚烯酸酯IV,IV用脱保护剂脱去保护得到(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-5-羰基-(3R)-羟基-6-庚烯酸酯V,将其在一种醇和一种醚类化合物的混合溶剂中用NaBH4或KBH4并在配体的作用下选择性还原,反应温度为-100℃至0℃,得到(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-(3R,5S)-二羟基-6-庚烯酸酯VI,将其用碱水解成钙盐,就得到匹伐他汀钙。主要用于制备降血脂药物HMG-CoA还原酶抑制剂。  
国际公布  
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