1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2,3-二氮杂萘的合成与应用
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公开(公告)号
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CN1876649A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200610045239.6
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申请日期
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2006.06.29
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专利名称
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1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2,3-二氮杂萘的合成与应用
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主分类号
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C07D403/06(2006.01)I
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分类号
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C07D403/06(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东省科学院生物研究所
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发明(设计)人
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王加宁;陈贯虹;刘可春;姜 平;熊敬维;孔 学;韩利文;于承建
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地址
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250014山东省济南市历下区科院路19号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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济南金迪知识产权代理有限公司
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代理人
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宁钦亮
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国省代码
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山东;37
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主权项
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分子式I所示化合物。
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摘要
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1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2，3-二氮杂萘的合成方法与应用，属于血管生成抑制剂抗肿瘤药物合成技术领域。化合物结构式如图。该化合物的制备方法是以苯酞为原料，与甲醛吡啶反应得到中间体3-羟基-2-(4-吡啶基)1-茚，再在水合肼中经扩环反应得到另一中间体4-(4-吡啶基)甲基-2H-1-2，3-二氮杂萘，最后与对氯苯胺在熔融状态下反应得到产物1-(4-氯苯胺基)-4-(4-甲基吡啶基)-2，3-二氮杂萘(I)。本发明的化合物为一种选择性肿瘤血管生成抑制剂，能够通过抑制血管内皮生长因子，且口服吸收效果好，小剂量使用即可抑制肿瘤血管的形成和增殖，达到控制肿瘤生长的作用。
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国际公布
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