公开(公告)号
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CN1878786A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200480033413.4
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申请日期
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2004.11.11
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专利名称
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新的I型17β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂
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主分类号
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C07J1/00(2006.01)I
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分类号
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C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.12 EP 03104169.2;2004.10.26 EP 04105313.3
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申请(专利权)人
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索尔瓦药物有限公司
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发明(设计)人
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J·格辛格;H·H·索尔;B·胡森;B·J·范斯蒂恩;G·施耐德;J·B·E·赫尔索夫;P·科斯克米斯;N·约翰森;J·阿德姆斯基
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地址
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德国汉诺威
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颁证日
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国际申请
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2004-11-11 PCT/EP2004/052925
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进入国家日期
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2006.05.12
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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吴亦华
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式I化合物和其所有立体异构体、药物学可接受的盐和前药, 其中 (i)X代表: (a)键, (b)-NR3-,或 (c)-O-; A代表: (a)-CO-,或 (b)在X代表-NR3-的条件下,A代表-SO2-; Y代表: (a)-NR4-, (b)-O-,条件是X代表键或-NR3-, (c)键, (d)-NH-SO2-,条件是X代表-NR3-并且A代表-CO-, (e)-NH-SO2-NR4-,条件是X代表-O-,或 (f)-NH-NR4-,条件是X代表键; 或者 (ii)-X-A-Y-一起代表-O-; 并且其中 R1和R3独立地选自: (a)-H, (b)-(C1-C6)烷基,其未经取代或经卤素、腈、-OR6、-SR6或-COOR6取代;所述取代基的数目为:至多三个卤素,至多两个所述卤素、腈、-OR6、-SR6或-COOR6部分的任意组合, (c)-苯基,其未经取代或经卤素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6取代,所述取代基的数目为:对于卤素至多为全卤,至多两个所述卤素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6部分的任意组合, (d)-(C1-C4)烷基-苯基,其中,烷基部分未经取代或经至多三个卤素取代;苯基部分未经取代或经卤素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6取代,所述苯基部分的取代基数目为:对于卤素至多为全卤,至多两个所述卤素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6部分的任意组合, R2和R4独立地选自: (a)-H,其中,如果X代表键、A代表-CO-,并且Y代表-O-或键,则R2就不是-H; (b)未经取代或经取代的烷基, (c)未经取代或经取代的酰基,条件是Y代表-NH-NR4-, (d)未经取代或经取代的芳基, (e)未经取代或经取代的杂芳基,和 (f)未经取代或经取代的环杂烷基, 或者,在Y代表-NR4-、-NH-NR4-或-NH-SO2-NR4-的条件下, R2和R4与它们连接的氮原子一起形成4-、5-、6-、7-或8-元杂环,其任选是饱和的、部分不饱和的或芳香的;其不含或含有至多三个另外选自N、O或S的杂原子,另外的N原子数目是0、1、2或3,O和S原子的数目各为0、1或2;该环任选是多重稠环系统的一部分,其中,环或环系未经取代或经取代; R6代表H、-(C1-C4)烷基或卤代-(C1-C4)烷基;并且 n代表0、1、2、3、4、5或6,其中,如果X代表-NR 3-或-O-,则n就不是0。
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摘要
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本发明涉及作为I型17β-羟化类固醇脱氢酶(17β-HSD1)抑制化合物的新的3,15取代的雌酮衍生物,它们的盐,含这些化合物的药物制剂以及这些化合物的制备方法。此外,本发明还涉及所述新的3,15取代的雌酮衍生物的治疗应用,尤其在治疗或预防类固醇激素依赖性疾病或病症,例如需要抑制I型17β-羟化类固醇脱氢酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度的类固醇激素依赖性疾病或病症中的应用。另外,本发明涉及选择性I型17β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂的一般用途,它另外对雌激素受体不具有或仅具有单纯的拮抗结合亲和力,以治疗和预防良性妇科疾病,尤其是子宫内膜异位。
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国际公布
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2005-05-26 WO2005/047303 英
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