公开(公告)号
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CN1878769A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200480033055.7
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申请日期
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2004.09.10
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专利名称
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细胞因子抑制剂
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主分类号
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C07D403/12(2006.01)I
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分类号
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C07D403/12(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.9.11 US 60/502,569;2003.12.18 US 60/531,234;2004.5.28 US 60/575,704;2004.7.2 US 60/585,012
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申请(专利权)人
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凯米亚公司
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发明(设计)人
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E·博曼;S·C·塞德;R·达尔;N·G·J·德拉埃特;J·厄恩斯特;A·G·蒙塔尔班;J·D·卡尔;C·拉森;S·米勒;H·中西;E·罗伯茨;E·萨亚;R·沙利文;Z·王
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-09-10 PCT/US2004/029372
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进入国家日期
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2006.05.10
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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赵蓉民;路小民
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国省代码
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美国;US
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主权项
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细胞因子抑制剂,包括: 靶向部分,其包括至少一个含有酰胺NH的酰胺基团,所述靶向部分能够与目标蛋白质形成一个或多个氢键,并且其中所述靶向部分不是尿素基团; 袋-扩展部分,其直接附着到所述靶向部分上,所述袋-扩展部分包括附着到大体积的非平面疏水部分之上的平面部分,所述非-平面部分与目标蛋白形成疏水相互作用; 定向部分,其包括一个平面疏水部分,并附着到所述靶向部分上的、与袋-扩展部分附着部位不同的一个原子上,所述定向部分能够与目标蛋白形成π-π或边-对-面的芳香相互作用。
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摘要
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本发明提供了用作细胞因子抑制剂的低分子量化合物及其组合物。特别地,本发明的化合物可用作抗炎剂。本发明还提供了制备此类药剂的方法和它们在预防或治疗由细胞因子介导的状况诸如关节炎中的用途。
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国际公布
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2005-03-17 WO2005/023761 英
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