| 公开(公告)号 | CN1878758A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480032942.2 |
| 申请日期 | 2004.09.08 |
| 专利名称 | CRF拮抗剂和二环杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D221/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/04(2006.01)I;C07D239/16(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.9 JP 316662/2003;2004.4.19 JP 122409/2004 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 中井久郎;斋藤哲二;小柜彻夫;源智秋;吉田真幸;岸昭宏;胜又清至;片山英夫 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-08 PCT/JP2004/013386 |
| 进入国家日期 | 2006.05.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种CRF拮抗剂，所述CRF拮抗剂含有式(I)所示化合物、其盐、其N-氧化物、其溶剂化物或其前药作为活性成分： 其中环A表示5-或6-元单环，其可被1-3个选自下述的取代基取代：卤素原子，CF3，OCF3，羟基，巯基，羧基，(C1-6烷氧基)羰基，氨甲酰基，硝基，氰基，氧代，以及各自可被1-3个选自卤素原子、CF3和羟基中的取代基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基； 环B表示5-至7-元单环不饱和杂环，其可含有除氮原子、W1和W2之外的1或2个选自氮原子、氧原子和/或可被氧化的硫原子中的杂原子，且所述5-至7-元单环不饱和杂环可以进一步被取代； W1和W2各自独立地表示碳原子或氮原子； Z表示-NR3-，其中R3表示氢原子，各自可被取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基，-CO-(可被取代的C1-6烷基)，-SO2-(可被取代的C1-6烷基)，氧原子，可被氧化的硫原子，或者-CR4R5-，其中R4和R5各自独立地表示氢原子或者各自可被取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基，或者R4和R5可以一起表示(i)氧代，(ii)C2-5烷撑基，其中一个碳原子可被1个氧原子、氮原子或可被氧化的硫原子取代，其中所述C2-5烷撑基可被一个或多个取代基取代，或者(iii)可被取代的C1-6烷叉基； R1表示： (i)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15链烯基或C2-15炔基， (ii)可被保护的氨基， (iii)可被保护的羟基， (iv)可被保护的巯基， (v)-S(O)nR6，其中n表示1或2，且R6表示(a)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15链烯基或C2-15炔基或者(b)可被取代的环状基团， (vi)-COR7，其中R7表示(a)氢原子，(b)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15链烯基或C2-15炔基，(c)可被保护的羟基，(d)可被保护的氨基，或者(e)可被取代的环状基团，或者 (vii)可被取代的环状基团； R2表示可被取代的不饱和环状基团，其中所述取代基可以与R3一起形成可被取代的C2-5烷撑基。 |
| 摘要 | 含有式(I)化合物作为活性成分的CRF拮抗剂，其中A环是可被取代的5-6元单环；B环是可以含有其它1-2个杂原子并且被其它取代基取代的5-7元不饱和单环杂环；W1和W2是碳原子或氮原子；Z是NR3、氧原子、可被氧化的硫原子或者CR4R5；R1是可被取代的烷基、链烯基或炔基、可被保护的氨基、可被保护的羟基、S(O)nR6、COR7、或者可被取代的环状基团；R2是可被取代的不饱和环状基团。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026126 日 |
