公开(公告)号
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CN1875928A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200610200382.8
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申请日期
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2006.04.25
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专利名称
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含肿瘤耐药逆转剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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济南康泉医药科技有限公司
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发明(设计)人
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高化兰
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地址
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250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种含肿瘤耐药逆转剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 40-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为肿瘤耐药逆转剂和/或细胞毒药物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合, 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
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摘要
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一种含肿瘤耐药逆转剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为奈拉滨、替匹法尼、罗纳法尼、戊司泊达等肿瘤耐药逆转剂和/或选自环磷酰胺、卡莫司汀、尼莫司汀、喜树硷、紫杉醇、顺铂、卡铂、长春新碱、丁基硫堇硫肟、O6-苄基鸟嘌呤或O4-苄基叶酸等细胞毒药物;缓释辅料选自聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚乳酸共聚物、EVAc等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂或凝胶注射剂,肿瘤内或瘤周注射或放置不仅能够抑制肿瘤细胞同时还能选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。
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国际公布
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